bupropion

ยา bupropion ถูกกำหนดให้อยู่ในระดับยาของยาซึมเศร้า นอกจากนี้ยังใช้ในการรักษาการติดนิโคติน

bupropion คืออะไร?

Bupropion เป็นสารยับยั้ง dopamine และ norepinephrine reuptake inhibitor (NDRI) นอกจากนี้ยังทำหน้าที่ยับยั้งการดูดซึมเซโรโทนินเล็กน้อย

ก่อนปี 2000 ถือว่า bupropion Amfebutamone ที่รู้จักกัน ยาดังกล่าวได้รับการอนุมัติในสหรัฐอเมริกาตั้งแต่ปี พ.ศ. 2527 เนื่องจากบางครั้งมีรายงานการชักที่ร้ายแรงเพิ่มขึ้นหลังจากได้รับ bupropion การอนุมัติจึงถูกถอนออกในปี 2529 และออกใหม่ในปี 2532 ในขนาดต่ำ Bupropion ได้รับการอนุมัติในสหรัฐอเมริกาสำหรับการรับประทานวันละครั้งตั้งแต่ปี 2546 ในประเทศเยอรมนียาดังกล่าวได้รับการอนุมัติให้เป็นยากล่อมประสาทในรูปแบบที่ชะลอตัวในปี 2550 อย่างไรก็ตามยานี้ถูกใช้เป็นยากล่อมประสาทในการใช้นอกฉลากก่อนที่จะได้รับการอนุมัตินี้ เป็นเวลานาน bupropion ได้รับการอนุมัติให้เลิกสูบบุหรี่ในสวิตเซอร์แลนด์เท่านั้น มีการใช้ที่นั่นตั้งแต่ปี 2550 เพื่อรักษาอาการซึมเศร้า อย่างไรก็ตามในสวิตเซอร์แลนด์การบำบัดด้วยบูโพรพิออนสามารถทำได้โดยจิตแพทย์หรือนักประสาทวิทยาเท่านั้น

จากมุมมองทางเคมี bupropion เป็นของ phenethylamines และกลุ่มย่อยของ cathinones และยาบ้า ยานี้เกี่ยวข้องอย่างใกล้ชิดกับสารสื่อประสาทโดพามีนอะดรีนาลีนและนอร์ดรีนาลีน Bupropion เป็นสารยับยั้ง norepinephrine และ dopamine reuptake ที่ได้รับการคัดเลือก ยาจึงยับยั้งการดูดซึมของ noradrenaline และ dopamine ในช่อง synaptic

โดปามีนและนอร์อิพิเนฟรินเป็นสารสื่อประสาท เมื่อแรงกระตุ้นไฟฟ้ามาถึงไซแนปส์ด้านหน้าเซลล์ประสาทเซลล์ประสาทพรีซิแนปติกจะปล่อยสารสื่อประสาทเข้าไปในช่องว่างที่เรียกว่าซินแนปติก ช่องว่าง synaptic เป็นช่องว่างเล็ก ๆ ระหว่างเซลล์ประสาททั้งสอง สารสื่อประสาทจะย้ายจากเซลล์ประสาทหนึ่งไปยังอีกเซลล์หนึ่ง พวกมันเชื่อมต่อกับตัวรับบนเซลล์ประสาทโพสซินแนปติก

สิ่งนี้กระตุ้นให้เกิดแรงกระตุ้นทางไฟฟ้า ในคนที่มีสุขภาพดีจะมีความสมดุลระหว่างสารสื่อประสาท ในคนที่ซึมเศร้าความสมดุลระหว่างสารสื่อประสาทจะถูกรบกวน กิจกรรมของเซลล์ประสาทที่ส่งสาร norepinephrine และ dopamine จะพัฒนาขึ้น Bupropion ยับยั้งการดูดซึมของ noradrenaline และ dopamine ในช่องว่าง synaptic เป็นผลให้สารสื่อประสาทยังคงอยู่ในไซแนปส์นานขึ้นและความเข้มข้นของสารสื่อประสาทในช่องว่างซิแนปติกจะเพิ่มขึ้นเมื่อใช้งานในระยะยาว ดังนั้นบูโพรพิออนจึงมีผลในการเพิ่มอารมณ์และกระตุ้นการขับเคลื่อน

นอกจากนี้ bupropion ยังเป็นสิ่งที่เรียกว่าศัตรูที่ไม่สามารถแข่งขันได้กับตัวรับนิโคติน cholinergic คู่อริที่ไม่แข่งขันกันเปลี่ยนตัวรับที่เกี่ยวข้องในลักษณะที่สารดั้งเดิมไม่สามารถกระตุ้นให้เกิดผลกระทบใด ๆ หรือเพียงเล็กน้อยต่อตัวรับ

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

พื้นที่หลักของการใช้ bupropion คือภาวะซึมเศร้า การศึกษาแสดงให้เห็นว่าผลของ bupropion สามารถเปรียบเทียบกับประสิทธิผลของยาซึมเศร้าจากกลุ่มของสารออกฤทธิ์ที่เรียกว่า selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) Bupropion มีประสิทธิภาพมากกว่า SSRIs โดยเฉพาะอย่างยิ่งในภาวะซึมเศร้าที่มีความเหนื่อยล้าทางจิตใจและร่างกาย

อย่างไรก็ตามในภาวะซึมเศร้าที่มีอาการวิตกกังวล SSRIs ทำงานได้ดีกว่า bupropion แม้ว่าความผิดปกติทางเพศจะพบได้บ่อยในการรักษาด้วย SSRIs แต่ก็ไม่ค่อยพบในการรักษาด้วย bupropion

หลังจากความล้มเหลวในการรักษาของ citalopram ยากล่อมประสาทแล้ว bupropion ยังใช้ในการบำบัดแบบที่สอง ใช้งานได้เช่นเดียวกับ venlafaxine, sertraline หรือ buspirone ในหนึ่งในสี่ของผู้ป่วยการรักษาด้วยยาจะนำไปสู่การทุเลา (อาการของโรคลดลงชั่วคราวหรือถาวร)

Bupropion ยังใช้ในการเลิกบุหรี่ ประสิทธิภาพของยาเทียบได้กับประสิทธิภาพของแผ่นแปะนิโคติน อย่างไรก็ตามยานี้ดูเหมือนจะด้อยกว่า varenicline ในการรักษาการติดนิโคติน

ข้อบ่งชี้อื่นสำหรับ bupropion คือโรคสมาธิสั้น / สมาธิสั้น (ADHD) อย่างไรก็ตามยายังไม่ได้รับการรับรองสำหรับข้อบ่งชี้นี้และไม่ได้รับการทดสอบกับผู้ป่วยที่อายุต่ำกว่า 18 ปีเพื่อประสิทธิภาพหรือความปลอดภัย

การศึกษาที่ได้รับการสนับสนุนจากผู้ผลิตยังแสดงให้เห็นว่า bupropion นำไปสู่การลดความอยากอาหารและนำไปสู่การลดน้ำหนัก ไม่ทราบว่าน้ำหนักตัวจะเพิ่มขึ้นอีกหรือไม่หลังจากหยุดสาร เมื่อใช้ร่วมกับยา naltrexone bupropion ได้รับการพิสูจน์แล้วว่าเป็นการเตรียมการที่มีประสิทธิภาพสำหรับการลดน้ำหนักในผู้ป่วยโรคอ้วน อย่างไรก็ตามผลิตภัณฑ์ผสมนี้ยังไม่ได้รับการอนุมัติอย่างเป็นทางการ

คุณสามารถหายาของคุณได้ที่นี่

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

ผลข้างเคียงที่พบบ่อยของ bupropion ได้แก่ การนอนไม่หลับและปากแห้ง นอกจากนี้ยังอาจนำไปสู่อาการปวดหัวปวดกล้ามเนื้อเบื่ออาหารวิตกกังวลสมาธิยากและสับสน บูโพรพิออนยังสามารถทำให้เกิดการแข็งตัวของเลือดได้ Priapism คือการแข็งตัวของอวัยวะเพศถาวรที่เจ็บปวด หากไม่ได้รับการรักษาอาจนำไปสู่การหย่อนสมรรถภาพทางเพศได้

ไม่ควรให้ Bupropion ร่วมกับ MAOIs ยาทั้งสองชนิดมีผลต่อวิถีทาง catecholaminergic ซึ่งอาจนำไปสู่การมีปฏิสัมพันธ์ที่รุนแรง หากดื่มแอลกอฮอล์ในเวลาเดียวกันยาอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงทางระบบประสาท หากมีการให้ยา bupropion และยาที่ลดระดับการจับกุมในเวลาเดียวกันอาจเกิดอาการชักได้ ยาเหล่านี้ ได้แก่ ยากล่อมประสาททรามาดอลสเตียรอยด์ในระบบยาแก้แพ้กดประสาทและยาต้านมาลาเรีย

ยา bupropion ยับยั้งเส้นทางการเผาผลาญ CYP450-2D6 เนื่องจาก tricyclics ทั้งหมดยกเว้น Doxepin ถูกเผาผลาญด้วยวิธีนี้ระดับในเลือดอาจสูงขึ้นหากได้รับสารในเวลาเดียวกัน ผลของยาบรรเทาปวดหลายชนิดยารักษาโรคจิตยาป้องกันโรคเบต้าและยาลดการเต้นของหัวใจสามารถเพิ่มขึ้นได้ด้วย bupropion แม้จะมีวิถีการเผาผลาญที่แตกต่างกัน แต่ระดับ citalopram ก็เพิ่มขึ้นเมื่อรับประทานในเวลาเดียวกัน

Bupropion ช่วยลดผลกดประสาทของ diazepam หากใช้ bupropion ร่วมกับแผ่นแปะนิโคตินเพื่อเลิกบุหรี่ความดันโลหิตจะเพิ่มขึ้นอย่างรวดเร็ว