Triazoles

ที่ Triazoles เป็นสารประกอบทางเคมีพิเศษที่มีโครงสร้างเป็นรูปวงแหวน triazoles ทั้งหมดมีสูตรเคมี C2H3N3 เสมอ สูตรนี้บ่งชี้ว่าสามเหลี่ยมประกอบด้วยอะตอม 5 อะตอม แต่ละโมเลกุลประกอบด้วยคาร์บอนสองอะตอมและไนโตรเจนสามอะตอม

Triazoles คืออะไร?

Triazoles มักเป็นสารประกอบอะโรมาติกที่เป็นเฮเทอโรไซคลิกและประกอบด้วยวงแหวนห้าอะตอม วงแหวนนี้ประกอบด้วยอะตอมของคาร์บอนและไนโตรเจน

จากมุมมองทางเคมี triazoles มีอยู่ในรูปแบบไอโซเมอริกที่แตกต่างกันสองรูปแบบ ในอีกด้านหนึ่งมีสิ่งที่เรียกว่า 1,2,3-triazoles ในทางกลับกัน 1,2,4-triazoles ขึ้นอยู่กับวิธีการจัดเรียงอะตอมของไนโตรเจนในไตรอาโซลในวงแหวนห้าชั้นที่แตกต่างกันมีสองไอโซเมอริกไตรอะโซล มีสองรูปแบบที่เรียกว่า tautomeric ความแตกต่างเพียงอย่างเดียวระหว่างรูปแบบเหล่านี้คือตำแหน่งของอะตอมไนโตรเจนภายในวงแหวน อะตอมของไฮโดรเจนจะเชื่อมโยงกับอะตอมไนโตรเจนนี้

ตามหลักการแล้วควรสังเกตว่า 1,2,3-triazoles สามารถมีอยู่ในรูปแบบ tautomeric สองรูปแบบคือ 1H-1,2,3-triazoles หรือ 2H-1,2,3-triazoles สถานการณ์คล้ายกับ 1,2,4-triazoles ซึ่งมีทั้ง 1H-1,2,4-triazoles และ 4H-1,2,4-triazoles

จากมุมมองทางเภสัชวิทยา triazoles เป็นหมวดหมู่ที่แยกจากกันภายใน antimycotics ยาต้านเชื้อราเป็นตัวแทนพิเศษที่มีฤทธิ์ต้านเชื้อรา ยาต้านจุลชีพไตรอาโซลที่เรียกว่า ได้แก่ สารออกฤทธิ์ fluconazole, itraconazole, posaconazole และ voriconazole

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

โดยทั่วไป triazoles เป็นยาต้านจุลชีพ เพื่อให้เข้าใจถึงวิธีการทำงานของ triazoles ดังนั้นจึงจำเป็นต้องพิจารณาโครงสร้างของเชื้อราให้ละเอียดยิ่งขึ้น ผนังเซลล์ของเห็ดประกอบด้วยน้ำตาลหลายชนิดและสารไคติน ไคตินไม่เพียง แต่พบในเห็ด แต่ยังมีบทบาทสำคัญในโครงสร้างของเปลือกแมลง

ภายในผนังเซลล์ของเชื้อรามีเยื่อหุ้มเซลล์ซึ่งส่วนที่สำคัญที่สุดประกอบด้วยสาร ergosterol นี่คือจุดที่เยื่อหุ้มเซลล์ของเชื้อราแตกต่างจากเยื่อหุ้มเซลล์ของมนุษย์ แต่สารโคเลสเตอรอลจะอยู่ในเซลล์ของมนุษย์

เห็ดจะผลิตสารสำคัญ ergosterol สำหรับโครงสร้างของเยื่อหุ้มเซลล์เอง การผลิตเกิดขึ้นทีละขั้นตอนโดยอาศัยสารสควาลีน สารออกฤทธิ์ที่ทันสมัยและยาต้านเชื้อราทั้งหมดโจมตีการก่อตัวของสาร ergosterol เช่นเดียวกับ triazoles imidazoles ยังยับยั้งขั้นตอนที่สามของการผลิต ergosterol

เพื่อจุดประสงค์นี้สารออกฤทธิ์ทั้งสองจะปิดกั้นเอนไซม์ที่จำเป็นสำหรับการแปลง ด้วยเหตุนี้จึงไม่ใช่ ergosterol แต่ผลิตจากวัสดุก่อสร้างอื่น ๆ สารที่มีข้อบกพร่องเหล่านี้ทำให้เสียกระบวนการเผาผลาญที่จำเป็นสำหรับการแพร่พันธุ์ของเชื้อรา นี่คือเหตุผลที่ triazoles มีฤทธิ์ยับยั้งเชื้อราหรือการจำลองแบบ

สามเหลี่ยมบางชนิดนำไปสู่ความจริงที่ว่าวัสดุก่อสร้างของเห็ดมีการเปลี่ยนแปลงอย่างมาก ดังนั้นโครงสร้างที่เหมาะสมของเยื่อเห็ดจึงไม่สามารถทำได้อีกต่อไป เป็นผลให้ภายในเซลล์โผล่ออกมาซึ่งนำไปสู่การตายของเชื้อรา ดังนั้น Triazoles บางตัวจึงมีฤทธิ์ฆ่าเชื้อราหรือฆ่าเชื้อ

ตัวแทนทั่วไปของกลุ่มนี้ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์ fluconazole มีผลต่อเชื้อราในกรณีส่วนใหญ่เมื่อใช้ยาในการรักษา อย่างไรก็ตามในปริมาณที่สูงขึ้นยังแสดงให้เห็นถึงฤทธิ์ฆ่าเชื้อราในสิ่งมีชีวิตบางชนิด สารนี้เข้าไปแทรกแซงกระบวนการเปลี่ยน lanosterol ไปเป็นโมเลกุลของ ergosterol สิ่งนี้นำไปสู่ข้อบกพร่องในเยื่อหุ้มเซลล์ของเซลล์เชื้อรา ในทางตรงกันข้ามผลของ fluconazole ต่อเซลล์ของมนุษย์นั้นอ่อนแอกว่ามาก

โดยทั่วไป fluconazole มีลักษณะของกิจกรรมที่ค่อนข้างกว้าง สารนี้มีประสิทธิภาพในการต่อต้านเชื้อราที่ทำให้เกิดโรคเป็นหลักเช่น Candida, Epidermophyton, Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans หรือ Microsporum

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

Triazoles ใช้ในหลาย ๆ ด้านของการใช้งาน อนุพันธ์จำนวนมากใช้เป็นยาโดยเฉพาะอย่างยิ่งเป็นสารต้านเชื้อรา ยาที่ใช้บ่อย ได้แก่ fluconazole และ itraconazole

นอกเหนือจากการใช้ในทางการแพทย์แล้วยังมีการใช้ triazoles เช่นเป็นสารป้องกันพืช นอกจากนี้ยังได้รับประโยชน์จากฤทธิ์ในการฆ่าเชื้อรา ตัวแทนทั่วไป ได้แก่ cyproconazole, epoxiconazole, hexaconazole, tebuconazole และ triadimenol มีโรคพืชบางชนิดที่ใช้ควบคุมได้เฉพาะไตรอะโซเลสเท่านั้น

ในบริบทของการใช้ยาต้านเชื้อราไตรอะโซลในทางการแพทย์สามารถใช้ทั้งในท้องถิ่นและในระบบได้ อย่างไรก็ตามยาต้านจุลชีพที่ใช้อย่างเป็นระบบจำเป็นต้องมีการศึกษาอย่างรอบคอบถึงผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้น ตัวอย่างเช่น antimycotic fluconazole ใช้ในการรักษาทั้งเฉพาะที่และในระบบสำหรับการติดเชื้อราต่างๆเช่นการติดเชื้อราที่เยื่อเมือกการติดเชื้อราที่เป็นระบบและร้ายแรง

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

ในฐานะที่เป็นส่วนหนึ่งของการรักษาด้วย triazoles อาจมีผลข้างเคียงและข้อร้องเรียนหลายประการซึ่งแตกต่างกันไปขึ้นอยู่กับแต่ละกรณี บางครั้งอาจทำให้เกิดอาการคลื่นไส้อาเจียนและมีอาการคันที่ผิวหนัง

นอกจากนี้ความผิดปกติของตับบางครั้งก็เกิดขึ้น นอกจากนี้ปัสสาวะบางส่วนจะเปลี่ยนสีในระหว่างการรักษา หากมีผลข้างเคียงหรืออาการอื่น ๆ ในระหว่างหรือหลังการรักษาด้วย triazoles ควรปรึกษาแพทย์ทันทีและควรหยุดยาหากจำเป็น