theophylline

theophylline เป็นหนึ่งในสารออกฤทธิ์ที่สำคัญที่สุดในการรักษาโรคทางเดินหายใจ โดยเฉพาะอย่างยิ่งใช้สำหรับการรักษาโรคหอบหืดหลอดลม

theophylline คืออะไร?

Theophylline เป็นหนึ่งในสารออกฤทธิ์ที่สำคัญที่สุดในการรักษาโรคทางเดินหายใจ โดยเฉพาะอย่างยิ่งใช้สำหรับการรักษาโรคหอบหืดหลอดลม

ยาธีโอฟิลลีนมาจากกลุ่มของอัลคาลอยด์ที่บริสุทธิ์และได้มาจากแซนไทน์ ชื่อ theophylline สามารถตรวจสอบย้อนกลับไปที่ใบชาได้ แพทย์ชาวเยอรมัน Albrecht Kossel (1853-1927) ประสบความสำเร็จในการแยกสารจำนวนเล็กน้อยออกจากใบชาในปี พ.ศ. 2431 Theophylline ยังพบได้ในเมล็ดกาแฟกัวราน่าและถั่วโคล่าแม้ว่าจะมีปริมาณเล็กน้อย ในกระบวนการเผาผลาญของมนุษย์ theophylline ทำหน้าที่เป็นผลิตภัณฑ์สลายคาเฟอีน

ประมาณปีพ. ศ. 2438 Emil Fischer นักเคมีชาวเยอรมัน (1852-1919) สามารถสังเคราะห์ theophylline โดยเริ่มจากกรดยูริก 1,3-dimethyl การสังเคราะห์องุ่นอธิบายโดยนักเคมี Wilhelm Traube (1866-1942) ในปี 1900 แสดงถึงกระบวนการสังเคราะห์ทางเคมีที่ยังคงใช้อยู่ในปัจจุบัน

เริ่มแรก Theophylline ถูกนำมาใช้ในการรักษาโรคเป็นยาขับปัสสาวะ ตั้งแต่ปีพ. ศ. 2464 ยังมีการนำสารออกฤทธิ์มาใช้ในการรักษาโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ Theophylline เป็นส่วนสำคัญของการรักษาโรคหอบหืดในหลอดลมตั้งแต่ปีพ. ศ. 2465 ตั้งแต่ปี 1970 การเตรียม theophylline เข้าสู่ตลาดซึ่งปล่อยสารออกฤทธิ์ออกมาด้วยความล่าช้าซึ่งหมายความว่าผู้ป่วยโรคหอบหืดสามารถได้รับการรักษาอย่างถาวร อย่างไรก็ตาม theophylline ในภายหลังมีความสำคัญน้อยลงเมื่อมีการแนะนำ beta-sympathomimetics และ glucocorticoids

ตามธรรมชาติแล้ว theophylline มักเกิดขึ้นพร้อมกับอัลคาลอยด์ purine อื่น ๆ ซึ่งส่วนใหญ่ ได้แก่ คาเฟอีนและธีโอโบรมีน ปริมาณ theophylline สูงที่สุดใน guarana ที่ 0.25 เปอร์เซ็นต์

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

Theophylline เป็นหนึ่งในอนุพันธ์ของแซนไทน์และมีผลต่างกัน ยายับยั้งการสลายตัวของสารสื่อประสาท CAMP สิ่งนี้จะทำให้กล้ามเนื้อหลอดลมเรียบคลายตัวและทำให้หายใจสะดวกขึ้น ในเวลาเดียวกันกิจกรรมของ cilia เพิ่มขึ้นซึ่งนำไปสู่การกำจัดเมือกที่เพิ่มขึ้น

การยับยั้ง adenosine สารส่งสารภายในกล้ามเนื้อหลอดลมก็มีความสำคัญเช่นกัน สิ่งนี้ช่วยให้หลอดลมขยายและผ่อนคลาย ผลกระทบอีกประการหนึ่งคือการปิดกั้นอะดีโนซีนในสมอง เนื่องจากอะดีโนซีนมีหน้าที่ควบคุมการนอนหลับจึงมีความเสี่ยงที่จะมีปัญหาในการนอนหลับเมื่อใช้ theophylline

นอกจากนี้ theophylline ยังชะลอการปลดปล่อยฮีสตามีน ฮีสตามีนของสารสื่อประสาทถูกปล่อยออกมามากขึ้นในร่างกายมนุษย์ในบริบทของการแพ้และการติดเชื้อ ฮีสตามีนทำปฏิกิริยาการอักเสบและทำให้กล้ามเนื้อหลอดลมหดตัว โดยการปิดกั้นสารส่งสารทำให้อาการอักเสบในหลอดลมอักเสบเรื้อรังหรือโรคหอบหืดหลอดลมลดลง อย่างไรก็ตามคุณสมบัติในการต้านการอักเสบของ theophylline นั้นอ่อนแอกว่าของ glucocorticoids

หลังจากให้ theophylline ทางปากแล้วสารออกฤทธิ์จะถูกดูดซึมเข้าสู่ลำไส้ผ่านทางเลือด การสลายตัวของยาจะเกิดขึ้นในตับในขณะที่ผลิตภัณฑ์ที่สลายออกจากร่างกายทางไต

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

Theophylline ส่วนใหญ่ใช้ในการรักษาโรคหอบหืดในระดับปานกลางและรุนแรง ยานี้มักใช้ร่วมกับ glucocorticoids และ beta-2 adrenoceptor agonists Theophylline เหมาะสำหรับทั้งการป้องกันและบำบัดโรคหอบหืด การใช้งานอื่น ๆ ได้แก่ หลอดลมอักเสบเรื้อรังและโรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง (COPD) วิธีการรักษายังสามารถใช้ในกรณีของโรคถุงลมโป่งพอง (ปอดอักเสบมากเกินไป) และโรคปอดบวมเรื้อรัง

ปริมาณยาที่ถูกต้องมีบทบาทสำคัญในการใช้ theophylline ผลที่ดีที่สุดของการเตรียมขึ้นอยู่กับสิ่งนี้ ด้วยเหตุนี้ตัวแทนจึงมักอยู่ในรูปของแคปซูลหรือยาเม็ดที่ปล่อยออกมาเป็นเวลานานซึ่งจะช่วยให้มั่นใจได้ว่ามีการปลดปล่อยสารออกฤทธิ์อย่างต่อเนื่อง ด้วยวิธีนี้จะมี theophylline ในเลือดของผู้ป่วยอยู่เสมอ ปริมาณรายวันแตกต่างกันไปในแต่ละผู้ป่วย เนื่องจาก theophylline อยู่ภายใต้ใบสั่งยาจึงสามารถรับยาได้จากร้านขายยาตามใบสั่งแพทย์เท่านั้น

คุณสามารถหายาของคุณได้ที่นี่

➔ยาสำหรับหายใจถี่และปัญหาปอด

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

การรับประทาน theophylline อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงที่ไม่พึงปรารถนาได้เช่นกัน ในกรณีส่วนใหญ่อัตราการเต้นของหัวใจจะเร่งขึ้นหัวใจสั่นปัญหาการนอนหลับกระสับกระส่ายอาการสั่นที่แขนขาปวดศีรษะและความดันโลหิตต่ำ บางครั้งหลอดลมที่เป็นตะคริวมีไข้ลมพิษปฏิกิริยาทางผิวหนังหรือเกล็ดเลือดลดลง

ปัญหาสุขภาพอาจเกิดจากการได้รับ theophylline มากเกินไป สิ่งนี้แสดงให้เห็นว่าความดันโลหิตลดลงอย่างกะทันหันอาการชักเช่นโรคลมชักการร้องเรียนเกี่ยวกับระบบทางเดินอาหารอย่างรุนแรงที่เกี่ยวข้องกับการมีเลือดออกภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะและความเสียหายต่อกล้ามเนื้อ เนื่องจาก theophylline มีผลเสียต่อความสามารถในการตอบสนองจึงควรหลีกเลี่ยงการมีส่วนร่วมในการจราจรบนท้องถนน

ไม่ควรให้ยา Theophylline เลยหากผู้ป่วยมีความไวต่อยาหรือมีภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะเฉียบพลัน เช่นเดียวกับอาการหัวใจวายเมื่อเร็ว ๆ นี้ หากผู้ป่วยมีอาการแน่นหน้าอกไม่คงที่ความดันโลหิตสูงอย่างรุนแรงโรคของกล้ามเนื้อหัวใจไทรอยด์ที่โอ้อวดพอร์ไฟเรียแผลในกระเพาะอาหารหรือลำไส้โรคลมบ้าหมูความผิดปกติของไตหรือตับแพทย์ที่เข้ารับการรักษาจะต้องชั่งน้ำหนักความเสี่ยงและผลประโยชน์อย่างรอบคอบ

เมื่อใช้ theophylline ร่วมกับยาอื่น ๆ อาจมีปฏิกิริยา โดยเฉพาะอย่างยิ่งกับยาเม็ดคุมกำเนิด, beta-2 sympathomimetics, H2-receptor blockers ranitidine และ cimetidine, tiabendazole ตัวแทน worming, ตัวป้องกันช่องแคลเซียมเช่น diltiazem และ verapamil, ยาปฏิชีวนะ macrolide เช่น erythromycin, allopurinol ยาเกาต์และ beta-blocker propranol สิ่งเหล่านี้มีผลทวีความรุนแรงขึ้นต่อ theophylline

ในทางกลับกันผลกระทบที่ลดลงเกิดขึ้นจากการรับประทาน barbiturates ยาป้องกันโรคลมชักยา gout sulfinpyrazone ยาปฏิชีวนะ rifampicin และ St.