Desipramine

ที่ Desipramine เป็นยากล่อมประสาท tricyclic ใช้ในการบำบัดโรคซึมเศร้า อย่างไรก็ตามปัจจุบันยาดังกล่าวไม่มีจำหน่ายแล้วในหลายประเทศและไม่สามารถกำหนดได้อีกต่อไป

desipramine คืออะไร?

Desipramine เป็นยาที่มักได้รับทางปากและในรูปแบบของยาเม็ด ส่วนผสมที่ใช้งานมีความสามารถในการดูดซึมได้เกือบ 92 เปอร์เซ็นต์ การเผาผลาญของ desipramine ที่ตามมานั้นส่วนใหญ่เป็นตับ ครึ่งชีวิตของพลาสมาอยู่ที่ประมาณ 22 ชั่วโมงโดยเฉลี่ย จากนั้นสารออกฤทธิ์ที่มีอยู่จะถูกขับออกทางไตหรือกำจัดออกทางไต

ยา desipramine ใช้ในการรักษาโรคซึมเศร้า ในขั้นต้นยาจะเพิ่มแรงขับของผู้ป่วยและต่อมามีฤทธิ์เพิ่มอารมณ์ สารออกฤทธิ์เข้าสู่ตลาดในประเทศเยอรมนีในปี พ.ศ. 2508 ภายใต้ชื่อPertofran® อย่างไรก็ตามในปัจจุบันผลิตภัณฑ์ยาสำเร็จรูปที่มีสาร desipramine ไม่ได้รับการจำหน่ายในส่วนใหญ่ของโลก

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

desipramine ยาเป็นหนึ่งในยาซึมเศร้าที่เรียกว่า tricyclic และ tetracyclic ในกลุ่มนี้จะถูกกำหนดให้กับยาซึมเศร้า tricyclic ส่วนใหญ่ทำให้สมองดูดซึมสาร norepinephrine ในการทำเช่นนี้จะเพิ่มแรงขับของผู้ป่วยและทำให้อารมณ์ดีขึ้น ด้วยเหตุนี้การบำบัดด้วย desipramine จึงค่อนข้างประสบความสำเร็จ

ในระบบประสาทส่วนกลาง desipramine ช่วยลดการรับโมโนเอมีนเข้าไปในถุงน้ำพรีซิแนปติก สิ่งนี้จะเพิ่มความเข้มข้นของ noradrenaline และ serotonin ในช่องว่าง synaptic เป็นผลให้ยาแสดงฤทธิ์ต้านอาการซึมเศร้าและเพิ่มอารมณ์

อย่างไรก็ตามในเวลาเดียวกัน tricyclics ยังส่งผลต่อระบบ cholinergic, histaminergic และ adrenergic ซึ่งส่งผลให้เกิดผลข้างเคียงจำนวนมาก

โดยหลักการแล้ว desipramine เป็นสารที่ใช้งานอยู่ของสาร imipramine ผลของมันเกิดขึ้นในระบบประสาทส่วนกลางซึ่งจะขัดขวางการดูดซึมของสารสื่อประสาทบางชนิด สิ่งนี้จะเพิ่มความเข้มข้นซึ่งจะช่วยลดอาการซึมเศร้า

Desipramine ยังมีฤทธิ์ในการระงับประสาท แต่ก็อ่อนแอเท่านั้น นอกจากนี้ desipramine ยังสามารถลดการรับรู้ความเจ็บปวด โดยทั่วไปการดูดซึมของ desipramine จากลำไส้ค่อนข้างดี เนื่องจากผลของการส่งผ่านครั้งแรกที่สูงอย่างไรก็ตามความสามารถในการดูดซึมจึงลดลงและอาจผันผวนอย่างมาก ครึ่งชีวิตของพลาสมาของสารออกฤทธิ์อยู่ระหว่าง 15 ถึง 25 ชั่วโมง

Desipramine ข้ามอุปสรรคเลือดสมองและกำแพงรก สารออกฤทธิ์ยังผ่านเข้าสู่น้ำนมแม่ หลังจากการเปลี่ยนรูปทางชีวภาพแล้วจะถูกขับออกทางไตและตับ

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

ข้อบ่งชี้หลักของยา desipramine คือโรคซึมเศร้าโดยปกติแล้วสารออกฤทธิ์จะได้รับในรูปแบบแท็บเล็ตโดยผู้ป่วยต้องปฏิบัติตามปริมาณและเวลาของแพทย์ที่เข้ารับการรักษา การตรวจสุขภาพเป็นประจำในระหว่างการบำบัดทำให้แน่ใจว่าขนาดยาจะปรับให้เข้ากับสภาพของผู้ป่วยอย่างต่อเนื่อง

ไม่ควรกำหนด desipramine ยากล่อมประสาทสำหรับปฏิกิริยาภูมิไวเกินต่อสารออกฤทธิ์ หากผู้ป่วยมีอาการมึนเมาจากยาออกฤทธิ์ต่อจิตประสาทหรือยาระงับประสาทในอดีตไม่ควรให้ desipramine การรบกวนในการล้างกระเพาะปัสสาวะการรบกวนในการนำหัวใจโรคต้อหิน ileus และ pyloric stenosis ก็เป็นข้อห้ามเช่นกัน

นอกจากนี้ไม่ควรรับประทาน desipramine ในเวลาเดียวกันกับ MAOIs ตามหลักการไม่ควรกำหนด desipramine ในระหว่างตั้งครรภ์หรือขณะให้นมบุตร ในกรณีเช่นนี้ควรพิจารณาทางเลือกที่เป็นไปได้ของยา

เมื่อรักษาด้วย desipramine ควรสังเกตว่ามีปฏิกิริยากับสารอื่น ๆ ตัวอย่างเช่นผลของ desipramine และแอลกอฮอล์สามารถเสริมสร้างซึ่งกันและกัน ยาอื่น ๆ เช่นยาแก้ปวดยารักษาโรคจิตบาร์บิทูเรตและยาแก้แพ้ก็สามารถสร้างผลดังกล่าวได้เช่นกัน

Desipramine ยังทำปฏิกิริยากับสารที่เชื่อมต่อกับตัวรับเดียวกันในสมอง ซึ่งรวมถึงตัวอย่างเช่น serotonin reuptake inhibitors, anticholinergics หรือ alpha sympathomimetics ภายใต้สถานการณ์บางอย่างอาจทำให้การเผาผลาญของ desipramine ลดลง

คุณสามารถหายาของคุณได้ที่นี่

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

desipramine ยากล่อมประสาทสามารถกระตุ้นให้เกิดผลข้างเคียงที่หลากหลายซึ่งเป็นสาเหตุที่การรักษาต้องได้รับการตรวจสอบโดยแพทย์ที่เข้าร่วม ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดจากการรับประทาน ได้แก่ ปากแห้งเวียนศีรษะง่วงนอนตาพร่าเหงื่อออกตัวสั่นหัวใจเต้นเร็วและความดันโลหิตลดลง นอกจากนี้ค่าตับสามารถเพิ่มขึ้นและน้ำหนักตัวเพิ่มขึ้นอาการท้องผูกและความผิดปกติของระบบไหลเวียนโลหิตอาจเกิดขึ้นได้

มีปัญหาในการปัสสาวะและนอนไม่หลับเป็นครั้งคราว ผู้ป่วยบ่นว่าวิตกกังวลปัญหาทางเพศผื่นและรู้สึกกระหายน้ำ ผลข้างเคียงที่หายากของ desipramine ได้แก่ การไหลเวียนโลหิตความสับสนการเก็บปัสสาวะการอุดตันของลำไส้และการเปลี่ยนแปลงของจำนวนเม็ดเลือด ความผิดปกติของการทำงานของตับอาการแพ้ในรูปแบบของการอักเสบของหลอดเลือดและการอักเสบของผิวหนังอาจเกิดขึ้นได้เช่นเดียวกับภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ

ในระหว่างการรักษาด้วย desipramine มีอาการชักปอดบวมโรคเส้นประสาทและการเคลื่อนไหวผิดปกติเป็นครั้งคราว นอกจากนี้การโจมตีเฉียบพลันของโรคต้อหินและกลุ่มอาการLöfflerจนถึงขั้นเพ้อเป็นไปได้

โดยทั่วไปอาการปวดหัวและง่วงนอนบางครั้งเกิดขึ้นขณะรับประทาน desipramine บางครั้งความเสี่ยงของการฆ่าตัวตายจะเพิ่มขึ้นในขณะที่อาการถอนอาจเกิดขึ้นได้หลังจากหยุด desipramine ผลข้างเคียงใด ๆ ที่เกิดขึ้นจะต้องรายงานไปยังแพทย์ที่เข้าร่วมทันที