efavirenz

เช่น efavirenz เรียกว่าตัวยับยั้ง transcriptase แบบย้อนกลับที่ไม่ใช่นิวคลีโอไซด์ ยานี้ใช้ในการรักษาการติดเชื้อเอชไอวี

efavirenz คืออะไร?

สารออกฤทธิ์ efavirenz (EFV) อยู่ในกลุ่มของ non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NNRTIs) ยานี้ใช้เป็น enantiomer บริสุทธิ์และใช้ในการรักษาการติดเชื้อเอชไอวีเช่นโรคเอดส์ เป็นส่วนหนึ่งของการรักษาด้วยยาต้านไวรัสแบบผสมผสาน

Efavirenz ได้รับการรับรองให้เป็นผลิตภัณฑ์ยาในยุโรปในปี 2542 โดย EMEA (European Medicines Agency) อย่างไรก็ตามเนื่องจากความต้านทานต่อสารออกฤทธิ์พัฒนาอย่างรวดเร็วในบริบทของการรักษาด้วยวิธีเดียวจึงต้องใช้ตัวยับยั้ง transcriptase reverse transcriptase ที่ไม่ใช่นิวคลีโอไซด์ร่วมกับสารต้านไวรัสชนิดอื่นที่ผู้ป่วยไม่เคยได้รับมาก่อน Efavirenz วางจำหน่ายแล้วในอเมริกาเหนือก่อนที่จะได้รับการอนุมัติในยุโรป

Efavirenz มีจำหน่ายในรูปแบบ monopreparation ภายใต้ชื่อทางการค้าSustiva®ในเยอรมนี นอกจากนี้ยังมีการเตรียมการแบบผสมผสานที่เรียกว่าAtripla®

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

ไวรัสไม่สามารถดูแลการสืบพันธุ์ของตัวเองได้ เพื่อจุดประสงค์นี้พวกเขาต้องการระบบสืบพันธุ์ของเซลล์ที่ทำร้ายพวกมัน เพื่อให้บรรลุเป้าหมายนี้ไวรัสจะแทรกซึมสารพันธุกรรมของเซลล์เข้าไปในสารพันธุกรรมของมันเอง เซลล์จะได้รับพิมพ์เขียวที่ใช้ในการผลิตไวรัส กระบวนการนี้ยากกว่าสำหรับไวรัส HI เนื่องจากลักษณะทางพันธุกรรมของพวกมันแตกต่างจากสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมและมนุษย์

เพื่อให้สารพันธุกรรมของไวรัส HI เข้าสู่เซลล์ของมนุษย์จำเป็นต้อง "เขียนใหม่" เอนไซม์ reverse transcriptase ดูแลการเปลี่ยนแปลงนี้ ด้วยวิธีนี้ไวรัสเอชไอวีสามารถเปลี่ยนจีโนมของมันในลักษณะที่สามารถรวมเข้ากับจีโนมของมนุษย์ได้โดยไม่ยาก

เนื่องจาก efavirenz อยู่ในกลุ่มของ reverse transcriptase inhibitors จึงมีความสามารถในการบล็อกไซต์ที่ใช้งานของ reverse transcriptase ด้วยเหตุนี้เอนไซม์จึงไม่สามารถเขียนองค์ประกอบทางพันธุกรรมของไวรัสได้อีกต่อไป ข้อมูลถูกจัดประเภทเป็นสิ่งแปลกปลอมโดยเซลล์ของร่างกายดังนั้นจึงไม่มีการผลิตซ้ำอีกต่อไป สิ่งนี้ต่อต้านการผลิตไวรัส HI ตัวใหม่

กระบวนการนี้ช่วยลดปริมาณไวรัสซึ่งสามารถชะลอการโจมตีของโรคเอดส์ได้ นอกจากนี้ยังช่วยลดอาการของการติดเชื้อเอชไอวีซึ่งจะช่วยเพิ่มคุณภาพชีวิตของผู้ป่วย

Efavirenz เชื่อมโยงกับโปรตีนในพลาสมา 99 เปอร์เซ็นต์ในเลือด ความเข้มข้นในน้ำไขสันหลังสูงกว่าในเลือดถึงสามเท่า ครึ่งชีวิตของสารออกฤทธิ์อยู่ที่ประมาณ 50 ชั่วโมง หนึ่งในสามของการขับถ่ายของ efavirenz เกิดขึ้นในรูปแบบเมตาโบไลต์ในปัสสาวะ สารที่เหลือหลุดออกจากสิ่งมีชีวิตทางอุจจาระโดยไม่มีการเปลี่ยนแปลงใด ๆ

การประยุกต์ใช้ทางการแพทย์และการใช้งาน

พื้นที่เดียวของการใช้ efavirenz คือการติดเชื้อเอชไอวีซึ่งมีระบบภูมิคุ้มกันอ่อนแอในร่างกายมนุษย์ ตัวแทนสามารถใช้ในผู้ป่วยผู้ใหญ่และวัยรุ่นรวมทั้งในเด็กอายุ 3 ปีขึ้นไป

ในฐานะที่เป็นยายับยั้งไวรัส efavirenz ทำหน้าที่โดยตรงกับไวรัส HI อย่างไรก็ตามยังเป็นไปได้ที่จะต่อต้านการเริ่มมีอาการของโรคเอดส์หรือชะลอการเกิดโรคเอดส์

การบริโภคอาหารที่มีไขมันสูงอาจส่งผลต่อการดูดซึมของ efavirenz เพิ่มขึ้นประมาณ 50 เปอร์เซ็นต์ ยามักรับประทานในตอนเย็นขณะท้องว่างก่อนนอน เนื่องจากครึ่งชีวิตของ efavirenz นั้นยาวนานการให้ยาเพียงครั้งเดียวต่อวันก็เพียงพอแล้ว Efavirenz สามารถนำมาใช้เป็นสารละลายและในรูปแบบของยาเม็ดเคลือบฟิล์ม

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

มีความเสี่ยงของผลข้างเคียงจากการใช้ efavirenz ซึ่งส่วนใหญ่มีผลต่อระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) ผู้ป่วยที่ได้รับผลกระทบมักมีอาการเหนื่อยง่ายง่วงนอนปัญหาการนอนหลับฝันร้ายและเวียนศีรษะ โดยเฉพาะอย่างยิ่งในระยะเริ่มต้นของการรักษาด้วย efavirenz พบว่าผู้ป่วยจำนวนมากถึงร้อยละ 50 ได้รับผลกระทบจากผลข้างเคียงที่ไม่พึงปรารถนาเหล่านี้

ผลข้างเคียงอื่น ๆ ได้แก่ ความยากลำบากในการจดจ่อความวิตกกังวลซึมเศร้าปวดศีรษะปวดท้องท้องเสียคลื่นไส้ผื่นที่ผิวหนังและคัน ในกรณีส่วนใหญ่ผลข้างเคียงเหล่านี้จะดีขึ้นหลังจากหนึ่งถึงสี่สัปดาห์ อย่างไรก็ตามอาการยังคงมีอยู่ใน 10 ถึง 20 เปอร์เซ็นต์ของผู้ที่ได้รับผลกระทบทั้งหมดดังนั้นจึงแนะนำให้เปลี่ยนไปใช้การเตรียมแบบอื่น

ในบางครั้งอาจมีผลข้างเคียงอื่น ๆ เช่นตับอักเสบเฉียบพลัน (ตับอักเสบ), ตับอ่อนอักเสบเฉียบพลัน (ตับอ่อนอักเสบ), อารมณ์แปรปรวน, ความรู้สึกสบาย, ความก้าวร้าว, ความหวาดระแวง, ความหลงผิด, ความกระสับกระส่าย, ปัญหาเกี่ยวกับความจำ, ความผิดปกติของการเคลื่อนไหว, ความผิดปกติของการทรงตัว, การชัก, การรบกวนทางสายตา, ความสับสนและความคิด ที่อาจนำไปสู่การพยายามฆ่าตัวตาย

หากผิวหนังเกิดแผลพุพองการเปลี่ยนแปลงของเยื่อเมือกผิวหนังลอกและมีไข้เกิดขึ้นที่ผิวหนังในระหว่างการรักษาคุณควรรีบปรึกษาแพทย์อย่างเร่งด่วนและการบำบัดอาจยุติลง

เนื่องจากผลข้างเคียงไม่ได้เกี่ยวข้องกับเวลารับประทานอาหารบ่อยนักจึงแนะนำให้ให้ efavirenz ในขณะท้องว่าง ในบางกรณียาทำให้เกิดการรบกวนการกระจายของไขมันในร่างกาย ซึ่งจะช่วยลดไขมันบนร่างกายและใบหน้าในขณะที่มันเพิ่มขึ้นในช่องท้อง

นอกจากนี้ยังมีข้อห้ามบางประการในการรับประทาน efavirenz ห้ามใช้หากผู้ป่วยแพ้สารออกฤทธิ์หรือหากมีความเสียหายต่อตับอย่างรุนแรง จำเป็นต้องมีการควบคุมทางการแพทย์อย่างเข้มงวดในกรณีที่ไตทำงานผิดปกติโรคตับโรคลมชักโรคทางจิตเวชล่วงหน้าหรือดื้อต่อยาเอชไอวีอื่น ๆ

ควรใช้ Efavirenz ในระหว่างตั้งครรภ์หากไม่มีตัวเลือกการรักษาอื่น ๆ การทดลองในสัตว์พบว่ายามีผลอันตรายต่อเด็ก