linezolid

linezolid เป็นยาปฏิชีวนะที่อยู่ในกลุ่ม oxazolidinones ยานี้ใช้เป็นยาปฏิชีวนะสำรอง

Linezolid คืออะไร?

linezolid ยาอยู่ในกลุ่ม oxazolidinones ที่ค่อนข้างใหม่ Oxazolidinones มีสารประกอบเฮเทอโรไซคลิกที่อิ่มตัว พวกเขายับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนในแบคทีเรีย ตรงกันข้ามกับยาปฏิชีวนะอื่น ๆ เช่น tetracyclines macrolides และ lincosamides อย่างไรก็ตามพวกเขายับยั้งการเริ่มต้นของการสังเคราะห์อยู่แล้ว

Linezolid เป็นยาปฏิชีวนะที่ส่วนใหญ่ใช้สำหรับการติดเชื้อที่มีเชื้อโรคที่ดื้อต่อ vancomycin Linezolid มีประสิทธิภาพโดยเฉพาะอย่างยิ่งกับการติดเชื้อแบคทีเรียแกรมบวก ปัจจุบันเป็นยาปฏิชีวนะที่มีประสิทธิภาพ MRSA เพียงชนิดเดียวที่สามารถใช้ได้ทั้งทางปากและทางหลอดเลือดดำ สายพันธุ์ของแบคทีเรีย Staphylococcus aureus ที่ทนต่อยาปฏิชีวนะß-lactam ทั้งหมดเช่น penicillin เรียกว่า MRSA ตามกฎแล้วเชื้อโรคเหล่านี้สามารถต้านทานได้หลายอย่างและยังทนต่อยาปฏิชีวนะเช่น quinolones, tetracyclines, erythromycin, sulfonamides และ vancomycin

Linezolid ได้รับการรับรองสำหรับการรักษาโรคปอดบวมที่ได้รับจากโรงพยาบาลและการติดเชื้อที่ผิวหนังและเนื้อเยื่ออ่อนอย่างรุนแรง

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

Linezolid เป็นยาปฏิชีวนะที่ยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนในแบคทีเรีย ในการสังเคราะห์โปรตีนสิ่งมีชีวิตผลิตโปรตีนโดยการแปล การสังเคราะห์โปรตีนเป็นสิ่งจำเป็นสำหรับการสร้างโปรตีนใหม่ในเซลล์ หากไม่มีการผลิตโปรตีนจะไม่สามารถแสดงออกของยีนได้ นอกจากนี้ยังหมายความว่าเซลล์ไม่สามารถเพิ่มจำนวนมากขึ้นได้หากไม่มีการสังเคราะห์โปรตีน คุณไม่สามารถเติบโตต่อไปได้เช่นกัน

Linezolid ยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนในแบคทีเรียตั้งแต่เริ่มต้น ในการทำเช่นนี้ยาจะจับกับหน่วยย่อย 50S ของไรโบโซม การสังเคราะห์โปรตีนเกิดขึ้นในไรโบโซม Linezolid ป้องกันการสังเคราะห์โปรตีนโดยสร้างสิ่งที่เรียกว่าคอมเพล็กซ์การเริ่มต้น

อย่างไรก็ตามมีเพียงเชื้อโรคแกรมบวกเท่านั้นที่ได้รับผลกระทบจากแบคทีเรียนี้ เชื้อโรคแกรมลบมีความต้านทานต่อไลน์โซลิด

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

Linezolid กลายเป็นยาปฏิชีวนะสำรองที่สำคัญสำหรับแบคทีเรียแกรมบวกหลังจากการพัฒนาไม่นาน ยาปฏิชีวนะสำรองสามารถให้ได้โดยมีข้อ จำกัด เท่านั้น มีข้อบ่งชี้ที่เข้มงวด เหตุผลประการหนึ่งสำหรับข้อ จำกัด นี้คือผลข้างเคียงที่ร้ายแรงของการแก้ไขนอกจากนี้การใช้ยาปฏิชีวนะสำรองตามเป้าหมายควรหลีกเลี่ยงการดื้อยาเพิ่มเติม

โดยปกติ vancomycin เป็นยาปฏิชีวนะ MRSA มาตรฐาน อย่างไรก็ตามในระหว่างนี้มีเชื้อโรคจำนวนมากขึ้นเรื่อย ๆ ที่ดื้อต่อ vancomycin Linezolid ใช้ในกรณีเหล่านี้ มีบทบาทโดยเฉพาะอย่างยิ่งในการรักษาการติดเชื้อ MRSA ที่รุนแรงในโรงพยาบาลและในการรักษาวัณโรคดื้อยาหลายขนาน Staphylococci รวมทั้งสายพันธุ์ที่ทนต่อ methicillin (MRSA), enterococci รวมทั้งสายพันธุ์ที่ทนต่อ vancomycin (VRE) และ Streptococci รวมทั้งสายพันธุ์ที่ทนต่อ penicillin มีความไวต่อ linezolid

ยานี้ได้รับการรับรองสำหรับการรักษาโรคปอดบวมในโรงพยาบาลหรือที่เกิดจากชุมชน Linezolid ยังใช้สำหรับการติดเชื้อที่ผิวหนังอย่างรุนแรงหรือเนื้อเยื่ออ่อน อย่างไรก็ตามก่อนการรักษาควรทำการทดสอบทางจุลชีววิทยาเพื่อตรวจสอบว่าการติดเชื้อเกิดจากแบคทีเรียแกรมบวกที่ไวต่อไลน์โซลิดหรือไม่

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

ผลข้างเคียงที่ร้ายแรงของ linezolid คือการกดไขกระดูก เนื่องจากการสร้างเลือดเกิดขึ้นในไขกระดูกการเปลี่ยนแปลงของจำนวนเม็ดเลือดจึงเกิดขึ้น เมื่อใช้ pancytopenia เซลล์เม็ดเลือดทั้งหมดในเลือดจะลดลงอย่างมากเพื่อให้โรคโลหิตจางเม็ดเลือดขาวและภาวะเกล็ดเลือดต่ำอยู่ร่วมกัน Neutropenia และ thrombocytopenia สามารถเกิดขึ้นได้โดยลำพัง เมื่อนิวโทรพีเนียนิวโทรฟิลแกรนูโลไซต์จะลดลง เนื่องจากระบบภูมิคุ้มกันได้รับผลกระทบโดยตรงอาจทำให้เกิดการติดเชื้อแบคทีเรียอย่างรุนแรงที่มีไข้และหนาวสั่นได้ ผู้ที่ได้รับผลกระทบรู้สึกไม่สบายมากและต้องทนทุกข์ทรมานจากเนื้อร้ายของเยื่อเมือกในปากลำคอลำคอและอวัยวะเพศ เมื่อมีภาวะลิ่มเลือดอุดตันการแข็งตัวของเลือดจะลดลง ผู้ป่วยมีอาการฟกช้ำเร็วขึ้นหรือมีเลือดออกที่จมูกและ / หรือเหงือกมากขึ้น

ผลข้างเคียงอีกอย่างของ linezelid คือความดันโลหิตสูง (ความดันโลหิตสูง) นอกจากนี้อาจมีฤทธิ์ยับยั้ง monoamine oxidase-A และ monoamine oxidase-B ซึ่งอาจส่งผลเสียต่อระบบประสาท นอกจากนี้ผู้ป่วยรายงานอาการปวดหัวและการระคายเคืองของระบบทางเดินอาหารในขณะที่ทาน linezolid

ไม่ควรให้ Linezolid หากมีอาการแพ้ที่ทราบ การตั้งครรภ์และให้นมบุตรก็มีข้อห้ามเนื่องจากผลข้างเคียงที่รุนแรง ไม่ควรใช้ Linezolid เมื่อใช้สารยับยั้ง MAO ในเวลาเดียวกัน MAOIs เป็นยาจากกลุ่มยาแก้ซึมเศร้า พวกเขาถูกกำหนดไว้สำหรับพาร์กินสันและภาวะซึมเศร้าและอื่น ๆ

นอกจากนี้ควรสังเกตด้วยว่า linezolid ยังมีอิทธิพลต่อระดับเซโรโทนินในระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) โดยการยับยั้ง monoamine oxidase หากให้ยาร่วมกับยาอื่นที่เพิ่มระดับเซโรโทนินในเลือดอาจทำให้เกิดกลุ่มอาการเซโรโทนินที่คุกคามชีวิตได้ ความผิดปกติซึ่งเกิดจากการสะสมของสารสื่อประสาทเซโรโทนินนั้นมีลักษณะของอาการทางระบบประสาทและความรู้ความเข้าใจ ผู้ที่ได้รับผลกระทบต้องทนทุกข์ทรมานจากอาการกระสับกระส่ายกล้ามเนื้อกระตุกโดยไม่สมัครใจหนาวสั่นเหงื่อออกและมีความเต็มใจที่จะสะท้อนกลับมากขึ้น