nelfinavir

ด้วยสารทางเภสัชวิทยา nelfinavir เป็นยาที่ถูกนับรวมอยู่ในสารยับยั้งโปรตีเอสเอชไอวี มีจำหน่ายในตลาดทางการแพทย์ภายใต้ชื่อทางการค้าViracept® ยา nelfinavir มีไว้สำหรับการรักษาด้วยยาต้านไวรัสของผู้ป่วยที่ติดเชื้อ HIV-1 สารยับยั้งโปรตีเอสพิเศษถูกใช้เป็นส่วนหนึ่งของสิ่งที่เรียกว่า 'การรักษาด้วยยาต้านไวรัสที่มีฤทธิ์สูง' ซึ่งใช้ร่วมกับสารต้านไวรัสอื่น ๆ

nelfinavir คืออะไร?

โดยทั่วไปแล้ว nelfinavir เป็นสารยับยั้งโปรตีเอสที่มีบทบาทสำคัญในการรักษาด้วยยาของการติดเชื้อเอชไอวี (ไวรัสภูมิคุ้มกันบกพร่องของมนุษย์) การอนุมัติยา nelfinavir สำหรับตลาดยุโรปสิ้นสุดในปี 2556 เนื่องจากความต้องการยาลดลงการกระจายของผู้ผลิตในภูมิภาคนี้จึงหยุดลงในขณะนี้

เกลือของกรดเมทานิซัลโฟนิกใช้เพื่อวัตถุประสงค์ทางเภสัชกรรม ควรสังเกตว่าการสังเคราะห์ยาบางชนิดอาจก่อให้เกิดสารก่อมะเร็ง

โดยเฉพาะอย่างยิ่งในกรณีที่กรดซัลโฟนิกบางชนิดถูกเปลี่ยนสภาพและสภาพการผลิตไม่เหมาะ ด้วยเหตุนี้ยา nelfinavir จึงถูกถอนออกจากตลาดยาชั่วคราวในปี 2550 เนื่องจากในการเตรียม nelfinavir บางอย่างตรวจพบสิ่งสกปรกที่เกี่ยวข้อง อย่างไรก็ตามเป็นไปได้ที่จะมั่นใจได้ว่าผลิตภัณฑ์ที่ค่อนข้างปลอดภัยผ่านมาตรการด้านความปลอดภัยที่เหมาะสมในระหว่างการผลิต เป็นสิ่งสำคัญเพื่อให้แน่ใจว่าไม่เกินค่าขีด จำกัด ที่ระบุ

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

ยา nelfinavir มีกลไกการออกฤทธิ์ทำให้เหมาะสำหรับรักษาการติดเชื้อไวรัส HI หลังจากการกลืนกินสารที่ออกฤทธิ์ nelfinavir จะจับกับโปรตีนที่อยู่ในพลาสมาของเลือดได้เกือบทั้งหมด

ยาถูกทำลายโดยระบบไซโตโครมที่เรียกว่า นี่คือระบบของตับ หากใช้ตัวยับยั้งเอนไซม์โปรตีเอสเอชไอวีตัวที่สองในเวลาเดียวกันจะทำให้การสลายตัวของยา nelfinavir ในตับล่าช้า

เป็นผลให้ระยะเวลาการออกฤทธิ์ของยา nelfinavir เพิ่มขึ้น หากรับประทานยาร่วมกับอาหารจะมีผลดีต่อการดูดซึมของสารออกฤทธิ์

โดยทั่วไปครึ่งชีวิตของสาร nelfinavir อยู่ที่ประมาณสี่ชั่วโมง จากนั้นสารเผาผลาญทั้งหมดจะถูกขับออกจากร่างกายในอุจจาระ นอกจากนี้ยังสามารถใช้ร่วมกับสารยับยั้งการเปลี่ยนถ่ายย้อนกลับของนิวคลีโอไซด์แบบพิเศษ

สารออกฤทธิ์ nelfinavir เชื่อมโยงกับโปรตีเอสไวรัส HIV ที่เรียกว่า สิ่งนี้มีบทบาทสำคัญในการเพิ่มจำนวนของไวรัส สิ่งสำคัญคือความสัมพันธ์ที่สารมีต่อโปรตีเอส HIV-1 และ HIV-2 เป็นผลให้เอนไซม์ของไวรัสทำงานบกพร่องเพื่อไม่ให้ไวรัสเพิ่มจำนวนอีกต่อไป ซึ่งจะช่วยลดปริมาณไวรัสสำหรับสิ่งมีชีวิตของผู้ป่วย โดยพื้นฐานแล้ววิธีการทำงานของ nelfinavir นั้นคล้ายคลึงกับสารยับยั้งโปรตีเอสเอชไอวีประเภทอื่น ๆ

อย่างไรก็ตามกลไกที่ nelfinavir จับกับเอนไซม์ที่เกี่ยวข้องนั้นมีลักษณะเฉพาะ ซึ่งหมายความว่าไม่มีการต่อต้านข้ามกับสารยับยั้งโปรตีเอสอื่น ๆ ซึ่งแตกต่างจากสารยับยั้งโปรตีเอสเอชไอวีอื่น ๆ ส่วนใหญ่ nelfinavir ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์สามารถลดโปรตีเอส HIV-1 และ HIV-2 ได้ ไวรัสจะมีความต้านทานต่อยาเพียงเล็กน้อยเท่านั้น อย่างไรก็ตามการพัฒนาความต้านทานนี้ส่วนใหญ่สามารถหลีกเลี่ยงได้โดยการรวม nelfinavir กับสารต้านไวรัสอื่น ๆ

ข้อดีอีกประการหนึ่งคือการดูดซึมของสารออกฤทธิ์จะดีขึ้นมากหากรับประทาน nelfinavir พร้อมกับอาหาร ในกรณีนี้ยาจะจับกับโปรตีนในเลือดได้เกือบทั้งหมด สารนี้จะถูกเผาผลาญในตับ ครึ่งชีวิตในพลาสมาของยามีค่าเฉลี่ยระหว่างสามถึงครึ่งถึงห้าชั่วโมง

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

ยา nelfinavir ใช้ในกรณีส่วนใหญ่ในการรักษาการติดเชื้อเอชไอวีชนิดที่ 1 ส่วนใหญ่จะใช้กับพื้นหลังของสิ่งที่เรียกว่า 'การรักษาด้วยยาต้านไวรัสที่ออกฤทธิ์สูง'

ยานี้เหมาะสำหรับการบำบัดผู้ป่วยผู้ใหญ่และเด็กที่มีอายุมากกว่าสามปี โดยทั่วไปจะใช้สำหรับการรักษาด้วยยาต้านไวรัสสำหรับผู้ติดเชื้อเอชไอวี

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

ในระหว่างการรักษาด้วยสาร nelfinavir อาจมีผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์ในบางกรณี อย่างไรก็ตามสิ่งเหล่านี้ไม่ได้เกิดขึ้นในผู้ป่วยทุกราย ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดเช่นความผิดปกติของระบบย่อยอาหารเกิดขึ้นขณะรับประทานยา nelfinavir สิ่งนี้แสดงออกมาเช่นอาเจียนหรือท้องร่วง ปวดท้องและคลื่นไส้ได้เช่นกัน บางคนยังมีอาการปวดหัวและปฏิกิริยาทางผิวหนัง ผู้ป่วยบางรายเกิดตับอักเสบและรู้สึกเหนื่อยมาก

มีปฏิสัมพันธ์ที่หลากหลายระหว่างยา nelfinavir กับสารยาอื่น ๆ ที่ต้องพิจารณา ตัวอย่างเช่นการเตรียม cisapride และ astemizole เช่นเดียวกับ benzodiazepines ยาลดการเต้นของหัวใจและ ergotoxins หากผู้ป่วยรับประทานยาดังกล่าวห้ามใช้ยา nelfinavir เนื่องจากสิ่งนี้มีผลต่อระบบไซโตโครม P450 ซึ่งมีหน้าที่ทำลายเนลฟินาเวียร์

เป็นความรับผิดชอบของผู้ป่วยในการรายงานผลข้างเคียงหรือข้อร้องเรียนอื่น ๆ ต่อแพทย์ที่เข้ารับการรักษาเพื่อหาทางเลือกอื่น