เภสัชจลนศาสตร์

ภายใต้เงื่อนไข เภสัชจลนศาสตร์ กระบวนการทั้งหมดสรุปได้ว่าสารสมุนไพรในร่างกายอยู่ภายใต้ มันเกี่ยวกับว่าร่างกายมีผลต่อยาอย่างไร ในทางตรงกันข้ามอิทธิพลของสารออกฤทธิ์ต่อสิ่งมีชีวิตเรียกว่าเภสัชพลศาสตร์

เภสัชจลนศาสตร์คืออะไร?

เภสัชจลนศาสตร์อธิบายถึงการปลดปล่อยการดูดซึมการกระจายการเผาผลาญทางชีวเคมีและการขับออกของยาในร่างกาย เรียกสั้น ๆ ว่ากระบวนการโดยรวมนี้เรียกว่า LADME ที่กำหนด คำว่า LADME ประกอบด้วยอักษรตัวแรกของการกำหนดภาษาอังกฤษสำหรับการปลดปล่อย (การปลดปล่อย) การดูดซึม (การดูดซึม) การกระจาย (การกระจาย) การเผาผลาญ (การเผาผลาญ) และการขับถ่าย (การขับถ่าย)

ต้องไม่สับสนในแง่เภสัชจลนศาสตร์และเภสัชพลศาสตร์ คำอธิบายของเภสัชจลนศาสตร์ไม่ได้เกี่ยวกับกลไกการออกฤทธิ์ของยา แต่เกี่ยวกับการเปลี่ยนแปลงภายใต้อิทธิพลของร่างกาย ในทางกลับกันกลไกการออกฤทธิ์ของยาในอวัยวะเป้าหมายถูกอธิบายไว้ภายใต้คำว่าเภสัชพลศาสตร์ เภสัชจลนศาสตร์ก่อตั้งขึ้นในปีพ. ศ. 2496 โดยกุมารแพทย์ชาวเยอรมัน Friedrich Hartmut Dost อันเป็นผลมาจากการค้นพบว่าคำแนะนำขนาดยาสำหรับยาสำหรับผู้ใหญ่และเด็กต้องได้รับการพิจารณาตามหลักการที่แตกต่างกัน

ฟังก์ชั่นผลและเป้าหมาย

เภสัชจลนศาสตร์ห้าขั้นตอนแบ่งออกเป็นขั้นตอนการบุกรุกและการหลบหลีก ขั้นตอนการบุกรุกรวมถึงการปล่อยการดูดซึมและการแจกจ่าย ในระยะนี้สารออกฤทธิ์จะถูกส่งไปยังสิ่งมีชีวิต การเผาผลาญและการขับออกของยาเป็นส่วนหนึ่งของระยะการหลีกเลี่ยง (การดำเนินการจากร่างกาย)

จำเป็นต้องมีการปลดปล่อย (การปลดปล่อย) ของสารออกฤทธิ์หากยายังไม่อยู่ในรูปที่ละลาย การปลดปล่อยเป็นขั้นตอนที่ จำกัด จังหวะในกระบวนการทั้งหมด ดังนั้นรูปแบบของยาจะต้องปรับให้เข้ากับความเร็วที่ต้องการของประสิทธิผล เนื่องจากต้องการประสิทธิผลอย่างรวดเร็วในอาการปวดเฉียบพลันจึงมีการให้ยาเม็ดที่ปล่อยออกมาอย่างรวดเร็วหรือยาเม็ดฟู่ หากมีอาการเช่นคลื่นไส้อาเจียนนอกจากนี้การให้ยาเหน็บจะมีความสมเหตุสมผลมากขึ้นแม้ว่าจะมีการปล่อยสารออกฤทธิ์ช้าลงก็ตาม

มีความท้าทายเป็นพิเศษเกี่ยวกับความจำเป็นในการจัดส่งยาที่ปรับเปลี่ยน นี่คือเช่น B. กรณีที่สารออกฤทธิ์ถูกกรดในกระเพาะอาหารทำลาย ที่นี่การเปิดตัวอาจเกิดขึ้นหลังจากที่แท็บเล็ตหรือแคปซูลผ่านกระเพาะอาหารเท่านั้น เป้าหมายนี้สามารถทำได้โดยการกำหนดสูตรที่เหมาะสมของแท็บเล็ตด้วยชั้นป้องกันที่ทนกรด จากนั้นชั้นป้องกันจะละลายในลำไส้เล็ก นอกจากนี้แท็บเล็ตที่ปล่อยออกมาเป็นเวลานานที่เรียกว่าสามารถทำให้มั่นใจได้ว่าสารออกฤทธิ์จะถูกปล่อยออกมาอย่างล่าช้าเพื่อที่จะขยายช่วงเวลาการให้ยา ระบบบำบัดบางระบบอาศัยการควบคุมการปลดปล่อยสารออกฤทธิ์ในระยะเวลานาน

ในขั้นตอนที่สองสารออกฤทธิ์จะถูกดูดซึมเข้าสู่กระแสเลือด หากให้ยาในรูปของเหลวและละลายน้ำขั้นตอนการปลดปล่อยก่อนหน้านี้จะถูกละเว้น กระบวนการสลายสามารถเกิดขึ้นได้โดยใช้กลไกต่างๆเช่นการแพร่แบบพาสซีฟผ่านเยื่อหุ้มเซลล์การแพร่กระจายของสารพาหะการขนส่งแบบแอคทีฟหรือฟาโกไซโทซิส ปัจจัยทางกายภาพหรือทางเคมีหลายอย่างมีผลต่อการดูดซึม ขนาดและการไหลเวียนของเลือดของพื้นที่ดูดซึมตลอดจนเวลาสัมผัสมีบทบาทสำคัญ

ตัวอย่างเช่นการสัมผัสที่สั้นลงอาจเกิดจากการที่ลำไส้เร็วเกินไปในกรณีของอาการท้องร่วงซึ่งประสิทธิภาพของยาจะถูก จำกัด อย่างรุนแรง ในขั้นตอนที่สามสารออกฤทธิ์จะไหลเวียนในเลือดและกระจายไปทั่วร่างกาย นี่คือวิธีที่เขาไปยังอวัยวะเป้าหมาย การกระจายยังขึ้นอยู่กับพารามิเตอร์หลายอย่างเช่นความสามารถในการละลายโครงสร้างทางเคมีหรือความสามารถในการจับกับโปรตีนในพลาสมา โครงสร้างของอวัยวะค่า pH และการซึมผ่านของเยื่อหุ้มเซลล์ก็มีบทบาทเช่นกัน ในขั้นตอนที่สี่การเผาผลาญของสารออกฤทธิ์ที่เรียกว่าส่วนใหญ่เกิดขึ้นในตับ

มันถูกทำให้ใช้งานได้ก่อนแล้วจึงไฮโดรฟิไลซ์ในขั้นตอนต่อไป ในระหว่างการทำงานจะเกิดปฏิกิริยาออกซิเดชั่นหรือรีดักชันหรือไฮโดรไลเซส สารออกฤทธิ์อาจไม่ได้ผลหรือแม้กระทั่งเพิ่มผล ในบางกรณีสามารถสร้างสารพิษในระหว่างการเผาผลาญได้เช่นกัน ในระหว่างกระบวนการไฮโดรฟิไลเซชันยาจะได้รับหมู่ฟังก์ชันที่ทำให้ละลายน้ำได้ จากนั้นผลิตภัณฑ์ที่เกิดปฏิกิริยาจะถูกขับออกทางปัสสาวะในขั้นตอนที่ 5 ของเภสัชจลนศาสตร์

ความเสี่ยงผลข้างเคียงและอันตราย

ทุกขั้นตอนของเภสัชจลนศาสตร์ของยายังก่อให้เกิดความเสี่ยงต่อสิ่งมีชีวิต ระยะการปลดปล่อยเพียงอย่างเดียวจะกำหนดประสิทธิภาพของการออกฤทธิ์ของยา ในกรณีที่เลวร้ายที่สุดยาอาจไม่ได้ผลอย่างสมบูรณ์หากรูปแบบยาไม่เหมาะสม

ร้านขายยายังต้องเผชิญกับความท้าทายในการกำหนดยาเม็ดหรือแคปซูลในลักษณะที่ทำให้เกิดผลในเวลาที่เหมาะสมหรือมีประสิทธิผลในช่วงเวลาที่นานขึ้น การดูดซึมของสารออกฤทธิ์อาจถูกรบกวนจากโรคในลำไส้ ในกรณีเหล่านี้ต้องพบรูปแบบยาอื่น ๆ สำหรับยา เมื่อยากระจายไปในร่างกายบางครั้งอาจสะสมในอวัยวะบางส่วน โดยเฉพาะยาที่ละลายในไขมันจะถูกเก็บไว้ในเนื้อเยื่อไขมันและมักจะกำจัดออกจากร่างกายได้ช้ามากเท่านั้น

ปัญหาที่ยิ่งใหญ่ที่สุดอาจเกิดขึ้นในการเผาผลาญของสารออกฤทธิ์ สารดัดแปลงทางเคมีมักมีผลกระทบอื่น ๆ ต่อสิ่งมีชีวิต ผลข้างเคียงหลายอย่างเป็นผลมาจากผลิตภัณฑ์ย่อยสลายพิเศษของยา บางครั้งการเผาผลาญยังเพิ่มผล หากรับประทานยาหลายชนิดในเวลาเดียวกันอัตราการเผาผลาญอาจแตกต่างกันไป ยาที่เผาผลาญช้าลงจะสะสมมากขึ้นและผลของยาจะเพิ่มขึ้น ตัวอย่างเช่นเภสัชจลนศาสตร์สามารถอธิบายผลข้างเคียงของยาและปฏิกิริยาข้ามระหว่างยาต่างๆได้