phenobarbital

phenobarbital เป็นยาที่อยู่ในกลุ่มของ barbiturates ใช้ในการรักษาโรคลมบ้าหมูและเตรียมดมยาสลบ

Phenobarbital คืออะไร?

Phenobarbital เป็น barbiturate Barbiturates เป็นยาที่มีฤทธิ์ในการสะกดจิตยาเสพติดหรือยากล่อมประสาท ชื่อ barbiturates มาจากกรด barbituric ซึ่งเป็นหนึ่งในส่วนผสมที่ใช้งานอยู่ใน barbiturates Barbiturates ทำงานทางชีวเคมีผ่านตัวรับ GABA ที่เรียกว่า

ความแตกต่างสามารถเกิดขึ้นได้ระหว่าง barbiturates ที่ออกฤทธิ์สั้นปานกลาง - ยาวและออกฤทธิ์นาน Phenobarbital เป็นหนึ่งใน barbiturates ที่ออกฤทธิ์ยาวนาน Phenobarbital ถูกกำหนดให้เป็นยาช่วยในการนอนหลับได้ดีในช่วงปี 1960 และ 1970 เนื่องจากผลข้างเคียงที่มากและโอกาสในการพึ่งพิงสูงจึงไม่ได้กำหนดให้ phenobarbital เป็นยาช่วยในการนอนหลับตั้งแต่ปี 2535

วันนี้ใช้ยารักษาโรคลมบ้าหมู ยาระงับความรู้สึกและยากันชักยังใช้ในการเตรียมการสำหรับการระงับความรู้สึก การสังเคราะห์สารออกฤทธิ์เกิดขึ้นผ่านปฏิกิริยาการควบแน่นระหว่างยูเรียและเอทิลฟีนิลมาโลนิกแอซิดไดเอทิลเอสเทอร์

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

Phenobarbital ถูกดูดซึมโดยร่างกายเกือบทั้งหมดหลังจากการให้ยาทางปากและทางกล้ามเนื้อ ความเข้มข้นสูงสุดในเลือดจะพบหลังจากการให้ปากเปล่าหลังจาก 6 ถึง 19 ชั่วโมง ในกรณีของการบริหารกล้ามเนื้อความเข้มข้นสูงสุดสามารถพบได้ในเลือดหลังจาก 3 ถึง 5 ชั่วโมง Phenobarbital ทำหน้าที่เป็นตัวช่วยในการนอนหลับและยากล่อมประสาท ยานี้ยังใช้กับอาการชัก ผลกระทบอย่างมากขึ้นอยู่กับปริมาณ

เช่นเดียวกับ barbiturates อื่น ๆ phenobarbital ทำงานที่ตัวรับ GABA ตัวรับ GABA เป็นโปรตีนในเซลล์ประสาทที่สามารถจับกับสารสื่อประสาท gamma-aminobutyric acid เครื่องส่งนี้เรียกอีกอย่างว่า GABA GABA เป็นสารสื่อประสาทที่ยับยั้งหลักในระบบประสาทส่วนกลางของมนุษย์ (CNS) เช่นเดียวกับเบนโซไดอะซีปีน barbiturates เช่น phenobarbital จะเพิ่มผลของ GABA ต่อตัวรับ นอกจากนี้ยังทำให้คลองยังคงเปิดนานขึ้นหลังจากติด GABA

ในเวลาเดียวกัน phenobarbital บล็อกตัวรับ AMPA ตัวรับแอมปาเป็นส่วนย่อยของตัวรับกลูตาเมต กลูตาเมตยังเป็นสารสื่อประสาทที่สำคัญ เป็นเรื่องที่น่าตื่นเต้น การรวมกันของการยับยั้ง GABA และการปิดกั้นผลกระตุ้นของกลูตาเมตมีผลในการระงับประสาทและการทำให้ชื้นของฟีโนบาร์บิทัล

ความเข้มข้นของพลาสมา 15-25 ไมโครกรัม / มิลลิลิตรเป็นสิ่งจำเป็นเพื่อให้ยามีฤทธิ์กันชักในร่างกาย

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

พื้นที่หลักของการใช้ phenobarbital คือโรคลมบ้าหมู ยานี้ใช้ในการรักษา mal mal, petit mal ห่ามและรักษาโรคลมชัก อย่างไรก็ตามที่นี่ใช้เป็นวิธีการฉีด Status epilepticus คืออาการชักจากโรคลมชักที่ยาวนานผิดปกติ ส่วนใหญ่จะเป็นอาการชักแบบรวมเข้าด้วยกัน โรคลมชักสถานะเป็นอันตรายถึงชีวิตและอาจนำไปสู่ความเสียหายร้ายแรง

Phenobarbital ยังใช้เป็นสารละลายสำหรับฉีดเพื่อเตรียมการระงับความรู้สึก เป็นเวลานานที่ยาอยู่ในระบบหมุนเวียนเพื่อช่วยในการนอนหลับ ตั้งแต่ปี 1992 ยาที่มีฟีโนบาร์บิทัลไม่ได้รับการรับรองให้เป็นสารส่งเสริมการนอนหลับอีกต่อไป

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

ไม่ควรรับประทานฟีโนบาร์บิทัลหากคุณแพ้ฟีโนบาร์บิทัลหรือต่อบาร์บิทูเรตอื่น ๆ การใช้ฟีโนบาร์บิทัลยังห้ามใช้ในกรณีของแอลกอฮอล์เฉียบพลันยานอนหลับและยาแก้ปวดที่เป็นพิษ เช่นเดียวกับการวางยาพิษจากยากระตุ้นหรือยาจิตประสาทที่กดประสาท

Phenobarbital อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงที่รุนแรงดังนั้นจึงสามารถใช้หลังจากการประเมินผลประโยชน์ความเสี่ยงอย่างรอบคอบเท่านั้น ต้องติดตามอย่างใกล้ชิดตลอดการรักษาด้วย phenobarbital

มักเกิดอาการปวดศีรษะเวียนศีรษะและคลื่นไส้ขณะรับประทานยา ผู้ป่วยอาจสับสนและมีเวลาตอบสนองช้าลง นอกจากนี้ยังสังเกตเห็นสภาวะความตื่นเต้นที่ขัดแย้งกัน ผลลัพธ์ที่ร้ายแรงอย่างหนึ่งของฟีโนบาร์บิทัลคือพอร์ไฟเรียในตับเฉียบพลัน Porphyria เป็นโรคเกี่ยวกับการเผาผลาญที่เกี่ยวข้องกับการสลายตัวของ heme เม็ดสีในเลือด ลักษณะเฉพาะคืออาการปวดท้องอย่างรุนแรงและอาการแพ้แสง ผู้ที่ได้รับผลกระทบจะมีอาการปวดท้องจุกเสียดอาเจียนคลื่นไส้ปัสสาวะแดงชักและอาการทางจิตเวชเช่นโรคจิต

ปัญหาตับและไตที่ร้ายแรงอาจเกิดขึ้นได้ในระหว่างการรักษาด้วย phenobarbital ความเสียหายของกล้ามเนื้อหัวใจอย่างรุนแรงยังเป็นผลมาจากการกลืนกินเข้าไป ผู้ที่เคยมีความผิดปกติทางอารมณ์ในอดีตหรือผู้ที่คนที่คุณรักมีความผิดปกติทางอารมณ์มีความเสี่ยงสูงที่จะเกิดผลข้างเคียงทางจิตเวช

หากให้ฟีโนบาร์บิทัลร่วมกับยาที่ออกฤทธิ์ส่วนกลางอื่น ๆ ผลข้างเคียงและผลข้างเคียงของยาเหล่านี้อาจเพิ่มขึ้นได้ นอกจากแอลกอฮอล์แล้วยายังรวมถึงยาแก้ปวดและยานอนหลับอาการแพ้และยาที่ออกฤทธิ์ต่อจิตประสาท

Phenobarbital ยังเพิ่มการผลิตเอนไซม์ทำลายยาเพื่อเร่งการสลายยาบางตัวในตับ ยาเช่นฮอร์โมนไทรอยด์, doxycycline, griseofulvin, ยาคุมกำเนิด, lamotrigine, corticosteroids หรือยารับประทานเพื่อยับยั้งการแข็งตัวของเลือดจะได้รับผลกระทบจากการสูญเสียประสิทธิภาพ

เด็กที่มารดาได้รับการรักษาด้วยฟีโนบาร์บิทัลในระหว่างตั้งครรภ์มีความผิดปกติเพิ่มขึ้น ยาไปถึงเด็กทางรกและทำให้เกิดความเสียหายที่นั่น ดังนั้นควรกำหนดและใช้ Phenobarbital ในระหว่างตั้งครรภ์หลังจากประเมินความเสี่ยงอย่างรอบคอบแล้ว

การขาดกรดโฟลิกอาจเกิดขึ้นได้ในระหว่างการรักษาด้วย phenobarbital ในทางกลับกันสิ่งนี้สนับสนุนความผิดปกติในเด็กในครรภ์ หากแม่ต้องใช้ฟีโนบาร์บิทัลในระหว่างตั้งครรภ์แนะนำให้ตรวจติดตามพัฒนาการของทารกในครรภ์อย่างใกล้ชิดด้วยการตรวจหาα-fetoprotein และอัลตราซาวนด์

Phenobarbital มีโอกาสติดยาเสพติดสูง อาการถอนได้อธิบายไว้ในทารกแรกเกิดที่มารดาได้รับการรักษาด้วย phenobarbiol