carbidopa

carbidopa เป็นยาจากกลุ่มยา L-DOPA decarboxylase inhibitors ยานี้ใช้ในการรักษาโรคพาร์คินสันและอยู่ในรายชื่อยาที่จำเป็นขององค์การอนามัยโลก

carbidopa คืออะไร?

Carbidopa เป็นตัวยับยั้ง decarboxylase แบบคัดเลือก สารยับยั้ง Decarboxylase เรียกว่าสารยับยั้งการแข่งขันของ DOPA decarboxylase นี่คือเอนไซม์ที่ชะลอการสลาย L-dopa L-dopa หรือที่เรียกว่า levodopa เป็นสารที่ทำหน้าที่เป็นสารตั้งต้นสำหรับเมลานินอะดรีนาลีนโดปามีนและนอร์ดรีนาลีน

ยาถูกค้นพบในปี 1950 ในปีพ. ศ. 2504, 2506, 2512 และ 2514 เมอร์คแอนด์โคอิงค์คาร์บิโดปามักมีจำหน่ายในท้องตลาดร่วมกับยาเลโวโดปา Carbidopa ใช้กับ levodopa เพื่อรักษาโรคพาร์กินสัน

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

Carbidopa เลือกยับยั้ง decarboxylase ด้วยวิธีนี้ยาในรอบนอกจะป้องกันการเปลี่ยน L-DOPA เป็น dopamine เนื่องจากคาร์บิโดปาไม่สามารถทำลายกำแพงเลือดและสมองได้การเปลี่ยน L-DOPA เป็นโดพามีนในสมองจึงไม่ได้รับผลกระทบจากกระบวนการนี้

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

Carbidopa ใช้ในการรักษาโรคพาร์กินสัน โรคพาร์กินสันเป็นโรคเกี่ยวกับระบบประสาทที่ดำเนินไปอย่างช้าๆ ลักษณะเฉพาะคือการตายของเซลล์ประสาทในคอนสเตียนิกราในสมองส่วนกลางที่ผลิตโดพามีน สิ่งนี้นำไปสู่การขาดสารโดพามีนในสารส่งสารและในที่สุดการลดผลการกระตุ้นของปมประสาทฐานบนเยื่อหุ้มสมองของมันสมอง อาการหลักของโรคพาร์กินสันคือความแข็งแรงของกล้ามเนื้อการเคลื่อนไหวที่ช้าลงการสั่นของกล้ามเนื้อการเคลื่อนไหวไม่ได้และความไม่มั่นคงในการทรงตัว

โรคพาร์กินสันมักได้รับการรักษาด้วยการเตรียม L-DOPA L-DOPA เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์โดปามีนทางชีวภาพ หลังจากผ่านอุปสรรคเลือดสมองแล้ว L-DOPA จะถูกเผาผลาญเป็นโดพามีนในสมอง สิ่งนี้พัฒนาผลทางเภสัชวิทยาที่ต้องการและนำไปสู่การบรรเทาอาการ Levodopa เป็นหนึ่งในสิ่งที่เรียกว่า prodrugs

L-DOPA decarboxylase inhibitor carbidopa ถูกนำมาใช้เพื่อไม่ให้สารเปลี่ยนรูปในรอบนอก หากไม่มีการยับยั้ง decarboxylation อุปกรณ์ต่อพ่วงโดย carbidopa 95 เปอร์เซ็นต์ของ L-DOPA ที่ได้รับจะถูกเผาผลาญนอกสมองแล้ว ปริมาณของ L-DOPA สามารถลดลงได้โดยการเพิ่มคาร์บิโดปา นอกจากนี้ยังหมายความว่ามีผลข้างเคียงน้อยกว่า ผู้ป่วยที่ได้รับ L-DOPA และ carbidopa ร่วมกันมีโอกาสน้อยที่จะมีอาการ nocturia อิศวรหรือ dysregulations มีพยาธิสภาพ

คุณสามารถหายาของคุณได้ที่นี่

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

อย่างไรก็ตามผลข้างเคียงอาจเกิดขึ้นจากการทานคาร์บิโดปา ตัวอย่างเช่นอาจเกิดอาการคลื่นไส้อาเจียน นอกจากนี้ยังมีอาการคล้ายโรคจิตเภท นี่คือความแตกต่างระหว่างอาการบวกและลบ อาการทางบวกจะปรากฏขึ้นนอกเหนือจากบุคลิกภาพปกติ ซึ่งรวมถึงความหลงผิดความผิดปกติทางความคิดและความผิดปกติของอัตตา อาการทางลบเกี่ยวข้องกับการขับรถทักษะจิตวิเคราะห์การคิดและผลกระทบ ส่งผลต่อการพัฒนาความพร่อง ความสามารถในการสัมผัสประสบการณ์ทางอารมณ์จะลดลง ทักษะจิตของผู้ได้รับผลกระทบจะลดลง สีหน้าและท่าทางของคนไข้ดูแข็งกร้าว การขับเคลื่อนก็ลดลงด้วย ความคิดว่างเปล่าไร้จินตนาการและยากจน บ่อยครั้งที่อาการเหล่านี้เสริมด้วยข้อ จำกัด ทางปัญญา

นอกจากจะมีอาการคล้ายโรคจิตเภทแล้วผู้คนยังอาจรู้สึกสับสนหรือฝันร้ายอีกด้วย ความผิดปกติของการนอนหลับยังสามารถเกิดขึ้นได้อย่างเฉียบพลัน Akinesia สามารถพัฒนาได้ด้วยยาระยะยาว Akinesia คือความไม่สามารถเคลื่อนไหวได้ทางพยาธิวิทยา ในโรคพาร์กินสันปรากฏการณ์นี้เรียกอีกอย่างหนึ่งว่า akinesia ระยะสุดท้าย ที่นี่การเคลื่อนไหวลดลงจะเกิดขึ้นเมื่อสิ้นสุดระยะเวลาของผลของยาพาร์กินสันที่กินเข้าไป

ผลข้างเคียงอีกประการหนึ่งของการใช้ยาในระยะยาวกับ carbidopa เรียกว่าการแช่แข็ง ในระบบประสาทวิทยาคำว่าการแช่แข็งหมายถึงบล็อกการเคลื่อนไหวอย่างกะทันหัน ผู้ป่วยหยุดนิ่งท่ามกลางการเคลื่อนไหวและไม่สามารถเคลื่อนไหวได้อีกต่อไป นอกจากนี้ปรากฏการณ์เปิด / ปิด paroxysmal อาจเกิดขึ้นได้ ปรากฏการณ์เปิด / ปิดมีลักษณะการเปลี่ยนแปลงอย่างกะทันหันจากความคล่องตัวที่ดีไปสู่การเคลื่อนที่ไม่ได้อย่างสมบูรณ์ ปรากฏการณ์นี้สามารถอยู่ได้ตั้งแต่นาทีถึงชั่วโมง สาเหตุที่แท้จริงยังไม่ได้รับการชี้แจง

นอกจากนี้ภาวะ hyperkinesia และ dyskinesia สามารถพัฒนาได้ด้วยการใช้ carbidopa ในระยะยาว ในภาวะ hyperkinesis ความคล่องตัวจะเพิ่มขึ้นทางพยาธิวิทยา สิ่งนี้แสดงออกมาในรูปแบบของการเคลื่อนไหวของใบหน้าลำตัวคอหรือแขนขาโดยไม่สมัครใจกะทันหันและคาดเดาไม่ได้ Dyskinesia เป็นความผิดปกติของการเคลื่อนไหวตามปกติ ในโรคพาร์คินสัน dyskinesias ปรากฏเป็นการเคลื่อนไหวมากเกินไปที่ไม่ต้องการ

ควรใช้ความระมัดระวังเมื่อรวม levodopa และ carbidopa กับ tricyclic antidepressants ในแต่ละกรณีความดันโลหิตลดลงเป็นอันตรายถึงชีวิต ในทางตรงกันข้ามการรวมกันของยาจากกลุ่มของสารออกฤทธิ์ที่เรียกว่าสารยับยั้ง MAO อาจทำให้ความดันโลหิตสูงขึ้นอย่างมาก

ควรสังเกตว่า metoclopramide ช่วยเร่งการล้างกระเพาะอาหารซึ่งจะเพิ่มผลกระทบของ carbidopa และ levodopa การรับประทานอาหารที่มีโปรตีนสูงในเวลาเดียวกันสามารถลดประสิทธิภาพของผลิตภัณฑ์ผสมได้ เช่นเดียวกับการใช้อาหารเสริมธาตุเหล็กพร้อมกัน ดังนั้นควรรับประทานอาหารเสริมธาตุเหล็กอย่างน้อยสองชั่วโมงก่อนหรืออย่างน้อยที่สุดสองชั่วโมงหลังการให้สารออกฤทธิ์ร่วมกัน