pyrimethamine

สารออกฤทธิ์ pyrimethamine เป็นยาที่เรียกว่ายาต้านปรสิต ไพริเมธามีนอยู่ในกลุ่มยาต้านปรสิตและส่วนใหญ่ใช้สำหรับการป้องกันโรคมาลาเรียและสำหรับการรักษาโรคท็อกโซพลาสโมซิส สาร pyrimethamine เป็นอนุพันธ์ของ diaminopyrimidine และเหมาะเมื่อใช้ร่วมกับสารออกฤทธิ์อื่น ๆ ในการป้องกันโรคปอดบวมที่เกิดจาก Pneumocystis jirovecii

pyrimethamine คืออะไร?

โดยหลักการแล้วยา pyrimethamine เป็นหนึ่งใน diaminopyrimidines และใช้ในการรักษาการติดเชื้อที่เกิดจากโปรโตซัว ยานี้มักใช้สำหรับ toxoplasmosis ในเยอรมนีและสวิตเซอร์แลนด์สาร pyrimethamine เป็นส่วนหนึ่งของยาDaraprim®จากผู้ผลิตยา GlaxoSmithKline โดยทั่วไปควรใช้ pyrimethamine ที่มีฤทธิ์ร่วมกับ sulfonamide

ยา pyrimethamine ทำงานโดยการยับยั้ง dihydrofolate reductase นี่คือเอนไซม์พิเศษที่มีบทบาทสำคัญในการมีวิตามินโฟลิกแอซิด

pyrimethamine ซึ่งเป็นส่วนประกอบที่ใช้งานอยู่นั้นมีคุณสมบัติในการต่อต้านปรสิต ผลของสารมีสาเหตุหลักมาจากการที่มันไปขัดขวางเมตาบอลิซึมสำหรับการผลิตกรดโฟลิก ด้วยเหตุนี้ผู้ป่วยที่ได้รับผลกระทบจึงจำเป็นต้องใช้กรดโฟลิกในระหว่างการรักษา

Pyrimethamine มีความหมายเหมือนกันกับ Pyrimethaminum หรือ Pirimethamine ที่กำหนด โดยปกติสารนี้จะมีลักษณะเป็นผงผลึกสีขาว ในบางกรณี pyrimethamine จะปรากฏเป็นผลึกและแทบไม่ละลายในน้ำ

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

ยา pyrimethamine มีลักษณะเป็นกลไกการออกฤทธิ์โดยทั่วไป ประการแรกมีคุณสมบัติในการต่อต้านปรสิตและเป็นสารต่อต้านโปรโตซัว ซึ่งหมายความว่ายาจะออกฤทธิ์ต่อต้านพลาสโมเดีย, Toxoplasma gondii และ Pneumocystis carinii เป็นต้น โดยทั่วไป pyrimethamine ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์จะทำปฏิกิริยากับเมตาบอลิซึมของกรดโฟลิก Pyrimethamine มีลักษณะครึ่งชีวิตที่ยาวนานมากซึ่งนานถึง 85 ชั่วโมง

เชื่อกันว่าไพริเมธามีนซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์นั้นเข้าไปขัดขวางการเผาผลาญพลังงานของปรสิต เมื่อนำยา pyrimethamine มารับประทานจะมีผลต่อ dihydrofolate reductase ของปรสิต สิ่งนี้ป้องกันการสังเคราะห์กรดโฟลิก

มักใช้ร่วมกับ sulfonamides หรือ sulfones ซึ่งจะเพิ่มผล ไพริเมทามีนซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์จะถูกดูดซึมทางระบบทางเดินอาหารเท่านั้น ในที่สุดยาจะถูกขับออกจากสิ่งมีชีวิตทางไต ครึ่งชีวิตของสารคือสองถึงหกวัน

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

ยาไพริเมธามีนเหมาะสำหรับการรักษาโรคและโรคต่างๆรวมถึงการป้องกันการติดเชื้อบางชนิด มักใช้ในการรักษาโรคท็อกโซพลาสโมซิสโดยมักใช้ร่วมกับซัลโฟนาไมด์ ปริมาณของยาจะดำเนินการตามข้อมูลทางเทคนิคที่ให้มาเสมอ

ในระหว่างการรักษาด้วย pyrimethamine ที่ใช้งานอยู่จำเป็นต้องใช้กรดโฟลิก ซึ่งจะช่วยลดความเสี่ยงของการกดไขกระดูก โดยทั่วไปแล้วควรรับประทานซัลโฟนาไมด์ทั้งหมดด้วยน้ำปริมาณมาก นอกจากท็อกโซพลาสโมซิสแล้วยาไพริเมธามีนยังเหมาะสำหรับการรักษาโรคมาลาเรียและโรคปอดบวม Pneumocystis jirovecii

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

ในระหว่างการรักษาด้วยยา pyrimethamine ผู้ป่วยบางรายพบผลข้างเคียงที่ไม่พึงปรารถนา อย่างไรก็ตามสิ่งเหล่านี้แตกต่างกันไปขึ้นอยู่กับแต่ละกรณีและยังเกิดขึ้นในความถี่ที่แตกต่างกัน ส่วนใหญ่ pyrimethamine ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์ทำให้เกิดความผิดปกติของการนับเม็ดเลือดและโรคโลหิตจาง

นอกจากนี้ผู้ป่วยบางรายต้องทนทุกข์ทรมานจากการร้องเรียนเกี่ยวกับระบบทางเดินอาหารเช่นคลื่นไส้ท้องเสียและอาเจียน นอกจากนี้ยังมีอาการปวดหัวและผื่นบนผิวหนังนอกจากนี้บางคนบ่นเรื่องความแห้งของเยื่อบุในช่องปากภาวะเกล็ดเลือดต่ำและเม็ดเลือดขาวในขณะที่รับประทาน

หากใช้ยา pyrimethamine ร่วมกับ sulfones หรือ sulfonamides อาจเกิดผลข้างเคียงอื่น ๆ ที่ไม่พึงประสงค์ได้ ตัวอย่างเช่นโรคผิวหนังอักเสบโฟโตเดอมาโตสซินโดรมของไลล์และสตีเวนส์จอห์นสันซินโดรม

หากรับประทานยา pyrimethamine ในระยะยาวอาจมีอาการซึมเศร้าไข้ยาพิษต่อตับและ agranulocytoses เมื่อให้ยาในปริมาณที่สูงโดยเฉพาะอย่างยิ่ง pyrimethamine ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์จะนำไปสู่อาการสั่นชักและ ataxia ในบางกรณี ความเป็นพิษต่อระบบประสาทการยุบตัวของระบบไหลเวียนโลหิตและโรคปากมดลูกก็เป็นไปได้เช่นกัน

นอกจากนี้ยังมีข้อห้ามบางประการที่ต้องระวังก่อนรับประทานยาไพริเมทามีนในครั้งแรก หากกำหนดให้ pyrimethamine ในปริมาณสูงมีความเสี่ยงต่อการเป็นพิษต่อตัวอ่อน ด้วยเหตุนี้การใช้ pyrimethamine ที่ใช้งานอยู่ในระหว่างตั้งครรภ์ควรได้รับการพิจารณาอย่างรอบคอบ ยา pyrimethamine ไม่ใช่ตัวเลือกแรกสำหรับผู้ที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่องเช่นกัน นอกจากนี้การรับประทานอาจทำให้เกิดภาวะแทรกซ้อนสำหรับผู้ที่มีปัญหาทางเดินน้ำดีหรือตับ

หากมีความรู้สึกไวต่อ pyrimethamine ที่มีอยู่ควรหลีกเลี่ยงการรักษาด้วยยาไม่ว่าในกรณีใด ๆ ปฏิกิริยาที่เป็นไปได้ต่างๆกับสารยาอื่น ๆ จะต้องถูกนำมาพิจารณาในระหว่างการรักษา สารเหล่านี้ส่วนใหญ่เป็นตัวต่อต้านกรดโฟลิกยาลดกรดและลอราซีแพม

โดยหลักการแล้วจำเป็นต้องมีการตรวจเลือดเป็นประจำในระหว่างการบำบัด เหนือสิ่งอื่นใดมีการตรวจสอบการลดจำนวนของเชื้อโรค เป็นความรับผิดชอบของผู้ป่วยที่เกี่ยวข้องในการรายงานอาการและผลข้างเคียงที่ไม่พึงปรารถนาต่อแพทย์ในระหว่างการบำบัด ในบางกรณีจำเป็นต้องหยุดยา pyrimethamine และหาวิธีเตรียมที่ทนกว่าหรือวิธีอื่นในการรักษาผู้ป่วย