เบนซิลเพนิซิลลิน

ที่ เบนซิลเพนิซิลลิน มันเป็นรูปแบบคลาสสิกของเพนิซิลิน ส่วนผสมของยาปฏิชีวนะเรียกอีกอย่างว่า เพนิซิลลินกรัม ที่รู้จักกัน

Benzylpenicillin คืออะไร?

Benzylpenicillin หรือที่เรียกว่า penicillin G เป็นหนึ่งในยาปฏิชีวนะ มาจากยาปฏิชีวนะเบต้าแลคแทมและใช้ในการรักษาโรคติดเชื้อแบคทีเรียต่างๆ

การค้นพบเบนซิลเพนิซิลลินเกิดขึ้นในปี พ.ศ. 2471 โดย Alexander Fleming นักแบคทีเรียวิทยาชาวสก็อตแลนด์ (พ.ศ. 2424-2488) แพทย์ได้รับรางวัลโนเบลในปีพ. ศ. 2488 จากการค้นพบยาปฏิชีวนะเพนิซิลลิน Penicillin G ผลิตโดย Penicillium notatum แม้ในปัจจุบันเบนซิลเพนิซิลลินได้รับการหมักจากเชื้อราและไม่ได้ใช้วิธีสังเคราะห์

Penicillin G ถือเป็นสารแม่ของ penicillins ทั้งหมด อนุพันธ์จำนวนมากเกิดขึ้นจากมันคุณสมบัติที่เปลี่ยนไป ข้อเสียของสารนี้ ได้แก่ ความไวต่อเอนไซม์เพนิซิลลิเนสของแบคทีเรียและความไม่ได้ผลในช่องปากเนื่องจากความไม่เสถียรของกรด ด้วยเหตุนี้เบนซิลเพนิซิลลินจึงสามารถให้ได้โดยผ่านลำไส้เท่านั้น

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

Benzylpenicillin มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรีย สเปกตรัมของกิจกรรม ได้แก่ แบคทีเรียแกรมบวก, แท่งแอนแอโรบิคแกรมลบ, คอคกี้แกรมลบและสไปโรเชต์ Meningococci, pneumococci, clostridia, borrelia, corynebacteria, staphylococci ที่ไม่สร้าง penicillin, alpha- และ beta-hemolytic streptococci, leptospira, bacteroides เช่นเดียวกับ Treponema pallidum และ Bacillus anthracis ถือเป็น penicillin G-sensitive

อย่างไรก็ตามจำนวนสายพันธุ์แบคทีเรียที่ดื้อต่อเพนิซิลลินจียังคงเพิ่มขึ้นอย่างต่อเนื่องในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมา โดยเฉพาะอย่างยิ่งกับ gonococci

Benzylpenicillin มีฤทธิ์ในการยับยั้งการเจริญเติบโตของแบคทีเรีย เพื่อจุดประสงค์นี้ผนังเซลล์ของเชื้อโรคจะถูกปิดกั้นโดยสารปฏิชีวนะ อย่างไรก็ตามแบคทีเรียบางชนิดมีความสามารถในการทำลายเพนิซิลินจีเนื่องจากมีโปรตีนเบต้า - แลคแทม ด้วยวิธีนี้ทำให้เกิดการดื้อยาตามธรรมชาติ

เนื่องจากการรับประทานทางปากไม่ได้ผลเนื่องจากการสลายสารด้วยกรดในกระเพาะอาหารจึงต้องให้เบนซิลเพนิซิลลินในรูปแบบของการฉีดยาหรือการฉีดเสมอ อย่างไรก็ตามเนื่องจากระยะเวลาของผลของยาปฏิชีวนะนั้นสั้นมากจึงจำเป็นต้องให้ยาหลายครั้งต่อวัน เบนซิลเพนิซิลลินที่ออกฤทธิ์นานกว่าคือเบนซิลเพนิซิลลิน - เบนซาไทน์ซึ่งสามารถให้ได้สัปดาห์ละครั้งหรือหนึ่งเดือน

หลังจากการฉีดยาสั้น ๆ ความเข้มข้นของเพนิซิลินจีในพลาสมาจะเพิ่มขึ้นอย่างรวดเร็วอย่างไรก็ตามหลังจากผ่านไปเพียงห้าชั่วโมงสารออกฤทธิ์ก็จะลดลงอย่างรวดเร็ว ในกรณีของการบริหารกล้ามเนื้อการดูดซึมจะเสร็จสมบูรณ์หลังจากผ่านไปประมาณ 30 นาที ความเข้มข้นของพลาสมาต่ำกว่าการให้ยาทางหลอดเลือดดำ Benzylpenicillin ถูกทำลายลงจากร่างกายผ่านทางไตเป็นหลัก แทบจะไม่มีการเผาผลาญเลย

ขอบเขตที่ penicillin G เข้มข้นในเนื้อเยื่อของร่างกายแต่ละคนแตกต่างกันไป มีความเข้มข้นสูงในไตตับและปอดในขณะที่กระดูกและสมองค่อนข้างต่ำ

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

Benzylpenicillin เหมาะสำหรับการรักษาการติดเชื้อที่เชื้อแบคทีเรียมีความไวต่อยาปฏิชีวนะ เหล่านี้คือโรคทางเดินหายใจการติดเชื้อในบริเวณหูคอจมูกการติดเชื้อในช่องคลอดและกล่องเสียงอักเสบ เยื่อบุหัวใจอักเสบ (การอักเสบของเยื่อบุชั้นในของหัวใจ) เยื่อหุ้มสมองอักเสบ (การอักเสบของเยื่อหุ้มสมอง) กระดูกอักเสบ (การอักเสบของไขกระดูก) ภาวะติดเชื้อ (เลือดเป็นพิษ) เยื่อบุช่องท้องอักเสบ (เยื่อบุช่องท้องอักเสบ) หรือการติดเชื้อที่ผิวหนังสามารถรักษาได้อย่างมีประสิทธิภาพด้วยเพนิซิลลินจี ข้อบ่งชี้เพิ่มเติม ได้แก่ ไข้รูมาติก, โรคฉี่หนู, ไข้อีดำอีแดง, โรคแอนแทรกซ์, คอตีบ, ไลม์บอร์เรลิโอซิส, การเผาไหม้ของแก๊สและซิฟิลิส

อย่างไรก็ตามในกรณีของการติดเชื้อที่บาดแผลหรือบาดทะยักจำเป็นต้องมีการตรวจสอบเนื่องจากเชื้อโรคมักไม่ไวต่อเบนซิลเพนิซิลลิน ในบางโรค penicillin G จะใช้ร่วมกับยาปฏิชีวนะอีกตัว

เบนซิลเพนิซิลลินในปริมาณที่สูงเพียงใดขึ้นอยู่กับโรคที่เป็นปัญหา การให้ยาเกิดขึ้นในหน่วยสากล (IU) IU หนึ่งล้านคนเรียกว่า ME ปริมาณสูงสุดคือ 10 ME ซึ่งสามารถให้ได้ถึงสี่ครั้งต่อวัน

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

การรักษาด้วยเพนิซิลลินจีบางครั้งอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงที่ไม่พึงปรารถนา ซึ่งรวมถึงอาการท้องร่วงก๊าซคลื่นไส้อาเจียนการเปลี่ยนแปลงของรสชาติอาการแพ้เช่นผื่นรุนแรงหรือลมพิษ agranulocytosis ปากแห้งไตอักเสบโลหิตจางโรคซีรั่มหลอดเลือดอักเสบกล้ามเนื้อกระตุกและตะคริว บางคนยังมีอาการบวมและปวดบริเวณที่ฉีด

หากผู้ป่วยต้องได้รับการรักษาด้วยเบนซิลเพนิซิลลินเป็นเวลานานจะมีความเสี่ยงต่อการเข้าทำลายของเชื้อราหรือแบคทีเรียในลำไส้ใหญ่ เป็นผลให้มีความเสี่ยงของลำไส้อักเสบซึ่งมาพร้อมกับอาการท้องร่วง ในกรณีนี้ต้องหยุดการรักษาทันทีหลังจากปรึกษาแพทย์ที่เข้าร่วม ยาปฏิชีวนะอื่น ๆ จะถูกใช้ในภายหลังแทน

ไม่ควรให้ยาเพนิซิลลินจีเลยหากผู้ป่วยมีความไวต่อเพนิซิลลิน หากผู้ป่วยต้องทนทุกข์ทรมานจากโรคมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดพิเศษหรือไข้ต่อมของ Pfeiffer แพทย์จะต้องชั่งน้ำหนักความเสี่ยงและผลประโยชน์ของผู้ป่วยอย่างรอบคอบก่อนการให้ยา

การใช้เพนิซิลลินจีในระหว่างตั้งครรภ์ถือว่าไม่เป็นอันตราย อย่างไรก็ตามสิ่งสำคัญคือต้องปรึกษาแพทย์ของคุณ เนื่องจากสารออกฤทธิ์ของยาปฏิชีวนะสามารถผ่านเข้าสู่ทารกผ่านน้ำนมแม่จึงมีความเสี่ยงที่จะรบกวนลำไส้ของเด็ก ทารกที่ได้รับผลกระทบมีอาการท้องร่วงและลำไส้อักเสบ นอกจากนี้อาการแพ้สามารถพัฒนาได้ในภายหลัง จึงขอแนะนำให้คุณปรึกษาแพทย์ก่อนใช้ยาปฏิชีวนะแม้ว่าคุณจะให้นมบุตรก็ตาม

เนื่องจากเบนซิลเพนิซิลลินมีผลต่อลำไส้และอาจทำให้เกิดอาการท้องร่วงจึงเป็นไปได้ว่าประสิทธิภาพของฮอร์โมนคุมกำเนิดเช่นยาคุมกำเนิดมี จำกัด ด้วยเหตุนี้จึงแนะนำให้ใช้ไดอะแฟรมหรือถุงยางอนามัย