lopinavir

ที่ lopinavir เป็นยาที่ใช้ในการรักษาการติดเชื้อเอชไอวีและทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้งโปรตีเอส ตัวยับยั้งเอนไซม์โปรตีเอสของเอชไอวีใช้ร่วมกับผลิตภัณฑ์ ritonavir จาก AbbVie และเป็นที่รู้จักในตลาดภายใต้ชื่อทางการค้าKaletra® ยาดังกล่าวได้รับการอนุมัติจากคณะกรรมาธิการสหภาพยุโรปที่รับผิดชอบในปี 2544

Lopinavir คืออะไร?

Lopinavir ทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้งโปรติเอสและใช้ในการรักษาการติดเชื้อเอชไอวี ยานี้เหมาะสำหรับทั้งผู้ใหญ่และเด็กที่มีอายุอย่างน้อยสองปีขึ้นไป ส่วนผสมที่ใช้งานทั่วไปที่เรียกว่าKaletra®ได้รับการรับรองสำหรับผู้ใหญ่และเด็ก การศึกษาและการทดสอบทางคลินิกพบว่า lopinavir มีประสิทธิภาพมากกว่าสารออกฤทธิ์ที่เทียบเคียงได้

ยาโลปินาเวียร์มีให้เลือกทั้งในรูปแบบของยาเม็ดเคลือบฟิล์มและแบบน้ำเชื่อม ในกรณีของน้ำเชื่อมจะเป็นส่วนผสมที่คงที่กับสาร ritonavir สิ่งนี้ได้รับการอนุมัติในสวิตเซอร์แลนด์ในปี 2543 จากมุมมองทางเคมี Lopinavir เป็นผงสีขาวหรือสีขาวอมเหลือง ผงนี้แทบจะไม่ละลายในน้ำ

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

Lopinavir เป็นตัวยับยั้งโปรตีเอสของเอชไอวีที่ช่วยลดการประมวลผลของโปรตีนตั้งต้นของไวรัสซึ่งเกิดขึ้นใหม่โดยไวรัส HI ให้เป็นเอนไซม์ที่ทำงานได้อย่างสมบูรณ์และโปรตีนโครงสร้าง ด้วยกลไกการออกฤทธิ์นี้ยาจะยับยั้งการแพร่พันธุ์ของไวรัส HI

เนื่องจากระบบไซโตโครม P450 สารโลปินาเวียร์จะถูกเผาผลาญโดยร่างกายมนุษย์ในเวลาอันสั้น หากให้ยา lopinavir เพียงอย่างเดียวความเข้มข้นที่เป็นไปได้ของยาในพลาสมาของเลือดจะต่ำเกินไปที่จะมีผลในการรักษา ด้วยเหตุนี้จึงมักใช้สารร่วมกับ ritonavir

Ritonavir เป็นยาที่อยู่ในกลุ่มเดียวกับ lopinavir ในสารประกอบนี้ ritonavir มีบทบาทเป็นตัวยับยั้งโปรตีเอสตัวที่สองซึ่งจะป้องกันกลไกการสลายของ lopinavir หรือ monooxygenases ของ cytochrome P450 สิ่งนี้ทำให้มีความเข้มข้นของ lopinavir ที่สูงขึ้นในร่างกายซึ่งเพียงพอสำหรับการลดโปรตีเอสของเอชไอวีอย่างมีประสิทธิภาพ

ข้อดีอย่างหนึ่งของกลยุทธ์นี้อยู่ที่การลดขนาดยาลงอย่างมากสำหรับผู้ป่วยที่เกี่ยวข้องเพื่อให้ต้องใช้ยาเม็ดน้อยลงอย่างมาก

โดยทั่วไปแล้ว lopinavir จะถูกทำลายลงอย่างรวดเร็วโดยระบบ cytochrome ในตับ การสลายตัวของสารออกฤทธิ์ในตับนี้จะชะลอลงอย่างมากโดยการให้ ritonavir ตัวยับยั้งโปรตีเอสเอชไอวีเพิ่มเติม ทำให้ lopinavir อยู่ได้นานขึ้น

สารออกฤทธิ์ส่วนใหญ่จับกับโปรตีนในเลือด นอกจากนี้ยังสามารถใช้ร่วมกับสิ่งที่เรียกว่า nucleoside reverse transcriptase inhibitors ได้

lopinavir จับกับโปรตีเอสของไวรัส HIV นี่เป็นสิ่งสำคัญสำหรับไวรัสในการเพิ่มจำนวนและแพร่กระจาย ยาจะยับยั้งเอนไซม์ของไวรัสเพื่อให้การสืบพันธุ์ถูกรบกวน เป็นผลให้ปริมาณไวรัสสำหรับสิ่งมีชีวิตของผู้ป่วยที่ได้รับผลกระทบลดลงอย่างรวดเร็ว

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

lopinavir สารออกฤทธิ์ใช้ในการรักษาการติดเชื้อไวรัส HIV-1 ซึ่งเป็นส่วนหนึ่งของการรักษาด้วยยาต้านไวรัสร่วมกัน Lopinavir เป็นสารต้านไวรัสที่อยู่ในประเภทของสารยับยั้งโปรตีเอสเอชไอวีที่เรียกว่าเอชไอวีโปรตีเอสและหยุดการเพิ่มจำนวนของไวรัสเอชไอวี

ผลกระทบที่สอดคล้องกันเป็นผลมาจากการที่ lopinavir ช่วยลดโปรตีเอสของไวรัส สิ่งนี้ถือว่าเป็นความหมายและหน้าที่พิเศษในการเจริญเติบโตและการแพร่พันธุ์ของไวรัส

ตามกฎแล้วยาจะรับประทานวันละครั้งหรือสองครั้ง โดยปกติยาจะใช้ในรูปแบบของยาเม็ดเคลือบฟิล์มที่รับประทานพร้อมหรือไม่รับประทานอาหาร ต้องทานน้ำเชื่อมพร้อมกับมื้ออาหาร

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

ผลข้างเคียงที่ไม่พึงปรารถนามากมายอาจเกิดขึ้นได้เมื่อทาน lopinavir ผลข้างเคียงที่พบบ่อย ได้แก่ ปวดท้องท้องเสียอาเจียนคลื่นไส้และรู้สึกอ่อนแรงโดยทั่วไป นอกจากนี้มักมีอาการเหงื่อออกผื่นปวดศีรษะและนอนไม่หลับ

อุจจาระผิดปกติท้องอืดและความผิดปกติของระบบทางเดินอาหารอื่น ๆ ก็เกิดขึ้นในบางกรณี ในบางครั้งการตรวจเลือดจะแสดงระดับไตรกลีเซอไรด์และคอเลสเตอรอลที่เพิ่มขึ้น นอกจากนี้อาการแพ้และปฏิกิริยาของระบบประสาทส่วนกลางยังเป็นไปได้

ผู้ป่วยที่เป็นโรคหัวใจเต้นผิดจังหวะโรคหัวใจที่มีโครงสร้างหรือหัวใจที่ให้มาไม่ดีจะมีความเสี่ยงโดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อรับประทานยาโลปินาเวียร์

การโต้ตอบกับสารและยาอื่น ๆ ก็เป็นไปได้เช่นกัน การลดระดับเอนไซม์ในตับไม่เพียง แต่จะเพิ่มความเข้มข้นของสารยับยั้งโปรตีเอสในเลือดเท่านั้น แต่ยังรวมไปถึงยาซึ่งถูกทำลายลงในลักษณะเดียวกัน ซึ่งรวมถึงยาลดการเต้นของหัวใจเบนโซหรืออัลคาลอยด์ ergot