carbapenems

ที่ carbapenems เป็นยาปฏิชีวนะที่อยู่ในกลุ่ม beta-lactams Carbapenems เดิมเรียกว่า thienamycins เนื่องจากมีฤทธิ์ต้านจุลชีพที่หลากหลายจึงใช้เป็นยา ตัวแทนบางคนเป็นตัวอย่างเช่น Ertapenem, Imipenem, Doripenem, Meropenem และ Tebipenem Carbapenems มีสถานะเป็นยาปฏิชีวนะสำรอง ความต้านทานต่อ carbapenems เพิ่มขึ้นในยุโรป

carbapenems คืออะไร?

โดยทั่วไปแล้ว carbapenems เป็นยาปฏิชีวนะที่ทนได้ค่อนข้างดี เนื่องจากสเปกตรัมของกิจกรรมพวกเขาแบ่งออกเป็นสองกลุ่ม เนื่องจากมีกิจกรรมที่ค่อนข้างกว้างทั้งในพื้นที่แกรมลบและแกรมบวก นอกจากนี้เบต้า - แลคตาเมสที่มีอยู่ยังมีความเสถียรสูง

กลุ่มแรกของ carbapenems ประกอบด้วย imipenem หรือ cilastatin, meropenem และ doripenem ควรสังเกตว่า cilastatin เพียงอย่างเดียวไม่มีฤทธิ์ต้านจุลชีพ Ertapenem อยู่ในกลุ่มที่สอง แตกต่างจาก carbapenems อื่น ๆ ตรงที่มีประสิทธิภาพเพียงเล็กน้อยต่อ Acinetobacter และ Pseudomonas carbapenems ไม่มีผลใด ๆ ต่อเชื้อ Staphylococci ที่ดื้อต่อ methicillin

โดยหลักการแล้ว carbapenems ทั้งหมดมีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรีย เนื่องจาก carbapenems เป็นยาปฏิชีวนะเบต้า - แลคแตมจึงใช้เป็นหลักในการรักษาโรคติดเชื้อแบคทีเรียบางชนิดที่มีพื้นฐานมาจากเชื้อโรคที่บอบบาง ฤทธิ์ในการฆ่าเชื้อแบคทีเรียของพวกมันครอบคลุมไปถึงเชื้อโรคแบบแอโรบิคและแบบไม่ใช้ออกซิเจนตลอดจนเชื้อโรคแกรมลบและแกรมบวก ในกรณีส่วนใหญ่ยาที่เกี่ยวข้องจะได้รับการฉีดเข้าเส้นเลือดดำเป็นยาฉีด

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

ผลกระทบของ carbapenems นั้นเกิดจากการจับชนิดพิเศษกับโปรตีนที่จับกับเพนิซิลลิน ในทางกลับกันสารออกฤทธิ์ยับยั้งการสังเคราะห์ผนังเซลล์ของแบคทีเรีย

carbapenems จะถูกขับออกทางไต carbapenem imipenem เป็นสารที่สร้างความเสียหายอย่างมากต่อไตหรือเป็นพิษต่อไต เพื่อยืดอายุครึ่งชีวิตยาปฏิชีวนะมักใช้ร่วมกับซิลาสแตตินซึ่งยับยั้ง dehydropeptidase ซึ่งจะทำให้การสลายตัวของยาในไตล่าช้า ในขณะเดียวกันความเป็นพิษต่อไตจะลดลง

การรวมกันดังกล่าวไม่จำเป็นสำหรับ carbapenems อื่น ๆ carbapenems ทั้งหมดถูกเผาผลาญบางส่วนแล้วกำจัดออกทางไต ครึ่งชีวิตของผู้ที่มีไตแข็งแรงอยู่ที่ประมาณหนึ่งชั่วโมง

เนื่องจากมีคลื่นความถี่ค่อนข้างกว้าง carbapenems จึงมีผลอย่างมากต่อพืชในลำไส้ นอกจากนี้แบคทีเรียที่ต้านทานต่อ carbapenems สามารถเพิ่มจำนวนอย่างรวดเร็วในระหว่างการรักษาและทำให้เกิดการติดเชื้อทุติยภูมิในเวลาต่อมา

ในแง่ของโครงสร้างทางเคมี carbapenems แตกต่างจาก beta-lactams อื่น ๆ วงแหวน 5 ชั้นที่มีลักษณะเฉพาะของเบต้า - แลคแทมนั้นมีอะตอมของคาร์บอนแทนที่จะเป็นอะตอมของกำมะถัน ประการแรกสารตะกั่วของ carbapenems ได้มาจากเชื้อราชนิดหนึ่งที่เรียกว่า Streptomyces cattleya อย่างไรก็ตามสารตะกั่วที่ชื่อว่า thienamycin นี้ไม่คงตัวในร่างกาย ด้วยเหตุนี้ carbapenems จึงถูกผลิตขึ้นโดยสังเคราะห์

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

โดยหลักการแล้ว carbapenems ทั้งหมดเรียกว่ายาปฏิชีวนะสำรอง ซึ่งหมายความว่าจะใช้เฉพาะในสภาวะการติดเชื้อพิเศษและยากที่จะควบคุมเนื่องจากหากใช้อย่างไม่สำคัญการก่อตัวของการต่อต้านจึงได้รับการสนับสนุนและผลข้างเคียงจะเพิ่มขึ้น

นอกจากนี้ยังใช้ Carbapenems เช่นหากมีความต้านทานต่อเบต้า - แลคแทมอื่น ๆ อยู่แล้ว นอกจากนี้ยังใช้ในกรณีของการติดเชื้อในโรงพยาบาลที่ร้ายแรงอันเป็นผลมาจากเชื้อโรคที่ไม่รู้จักโดยเฉพาะอย่างยิ่งหากการรักษาตามแผนเดิมไม่ได้ผล นอกจากนี้ carbapenems ยังใช้สำหรับการติดเชื้อแบบผสมที่รุนแรงเช่นเยื่อบุช่องท้องอักเสบ (การอักเสบของเยื่อบุช่องท้อง) ที่ไม่มีออกซิเจนและเชื้อโรคที่เป็นหนอง

สเปกตรัมของกิจกรรมของ carbapenems ประกอบด้วยแบคทีเรียแกรมลบและแกรมบวกทางพยาธิวิทยาเกือบทั้งหมดยกเว้นไมโคพลาสมาและหนองในเทียม Carbapenems ยังมีผลกับ Pseudomonas aeruginosa

Carbapenems สามารถใช้ได้ผ่านทางหลอดเลือดเท่านั้น การใช้ meropenem และ imipenem หรือ cilastatin มีประโยชน์อย่างยิ่งในกรณีที่มีการติดเชื้อที่ไตทางเดินปัสสาวะและช่องท้องอย่างรุนแรงหรือเป็นอันตรายถึงชีวิต การติดเชื้อที่รุนแรงของข้อต่อและอวัยวะสืบพันธุ์เนื้อเยื่ออ่อนและผิวหนังก็เป็นเหตุให้ใช้ยาได้เช่นกัน นอกจากนี้การติดเชื้อร้ายแรงในระบบทางเดินหายใจเช่นเดียวกับเยื่อหุ้มสมองอักเสบและภาวะติดเชื้อจะได้รับการรักษาด้วยส่วนผสมที่ใช้งานอยู่

carbapenem ertapenem ส่วนใหญ่ใช้สำหรับการติดเชื้อที่ผิวหนังและโรคปอดบวม การอักเสบของเยื่อบุด้านในของหัวใจ (เยื่อบุหัวใจอักเสบ) สามารถรักษาได้ด้วย carbapenems ปริมาณของสารออกฤทธิ์จะขึ้นอยู่กับข้อมูลของผู้เชี่ยวชาญ ในกรณีส่วนใหญ่พวกเขาจะได้รับทางหลอดเลือดดำบางครั้งโดยการฉีด

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

ผลข้างเคียงต่างๆอาจเกิดขึ้นได้เมื่อใช้ carbapenems ผลข้างเคียงที่พบบ่อย ได้แก่ คลื่นไส้ท้องเสียและอาเจียนผื่นและความผิดปกติอื่น ๆ ที่บริเวณฉีดยา อาการปวดหัวและการอักเสบของหลอดเลือดดำยังเกิดขึ้นในบางกรณี มีรายงานปฏิกิริยาการแพ้เป็นครั้งคราว

ไม่ควรใช้ Carbapenems หากทราบว่ามีความรู้สึกไวเกินไป การรักษาด้วย carbapenems มีข้อห้ามแม้ว่าผู้ป่วยจะมีความไวต่อยาปฏิชีวนะ beta-lactam อื่น ๆ นอกจากนี้ปฏิกิริยาอาจเกิดขึ้นได้เมื่อรับประทาน carbapenems ในเวลาเดียวกันกับสารออกฤทธิ์อื่น ๆ