cephalosporins

cephalosporins เป็นตัวแทนของกลุ่มยาปฏิชีวนะที่ได้จาก Cephalosporin-C เช่นเดียวกับเพนิซิลลินมีวงแหวนเบต้าแลคแทมซึ่งรับผิดชอบต่อประสิทธิภาพของยาเหล่านี้ต่อแบคทีเรีย เซฟาโลสปอรินโดยทั่วไปสามารถทนได้ดีและมีผลข้างเคียงน้อยกว่ายาปฏิชีวนะอื่น ๆ

เซฟาโลสปอรินคืออะไร?

เซฟาโลสปอรินเป็นยาปฏิชีวนะที่ทำงานผ่านวงแหวนเบต้า - แลคแทม เซฟาโลสปอรินมีหลากหลาย อย่างไรก็ตามโครงสร้างพื้นฐานของพวกเขาเหมือนกัน มีวงแหวนเบต้า - แลคแทมเป็นองค์ประกอบโครงสร้างที่สำคัญที่สุด เฉพาะกลุ่มของอะตอมที่อยู่ตรงข้ามกันของโมเลกุลเท่านั้นที่แตกต่างกัน มีชุดค่าผสมมากมายที่เป็นพื้นฐานสำหรับยาปฏิชีวนะหลายชนิด

เซฟาโลสปอรินสามารถแบ่งออกเป็นหกกลุ่มที่แตกต่างกันตามสเปกตรัมของกิจกรรม สารออกฤทธิ์ทั้งหมดมีเหมือนกันที่ขัดขวางโครงสร้างของผนังเซลล์ของแบคทีเรีย ประสิทธิภาพของเซฟาโลสปอรินแต่ละตัวจะแตกต่างกันไปและได้รับอิทธิพลจากกลุ่มอะตอมต่าง ๆ ที่ยึดติดกับกรอบทางเคมีของโมเลกุลเท่านั้น

เซฟาโลสปอรินกลุ่มที่ 1 มีประสิทธิภาพต่ำ ตัวแทนเพียงคนเดียวของกลุ่มนี้ยังคงเป็นเซฟาโซลินในปัจจุบัน นอกจากนี้สารออกฤทธิ์กลุ่มที่สองยังรวมถึงเซฟาโลสปอรินในช่วงเปลี่ยนผ่านซึ่งส่วนใหญ่จะใช้เพื่อต่อสู้กับเชื้อโรค Haemophilus influenzae กลุ่มที่สาม ได้แก่ ยาปฏิชีวนะซึ่งมีประสิทธิภาพโดยเฉพาะอย่างยิ่งกับแบคทีเรียที่ไม่ใช้ออกซิเจน

อีกกลุ่มหนึ่งประกอบด้วยเซฟาโลสปอรินในวงกว้าง พวกมันทำงานต่อต้านแบคทีเรียทั้งแกรมบวกและแกรมลบ cephalosporins สเปกตรัมแคบมีผลเฉพาะกับ Pseudomonas aeruginosa ทั้งห้ากลุ่มที่กล่าวถึงสามารถให้ยาได้โดยการฉีดยาเท่านั้นเนื่องจากจะถูกทำลายหากรับประทานทางปาก อย่างไรก็ตามยังมีเซฟาโลสปอรินแบบถาวรที่สามารถรับประทานทางปากได้ดังนั้นจึงแบ่งออกเป็นกลุ่มที่หก

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

ผลทางเภสัชวิทยาของเซฟาโลสปอรินเป็นผลมาจากการอุดตันของเอนไซม์แบคทีเรียทรานเพปทิเดสโดยวงแหวนเบต้า - แลคแตมในโมเลกุล Transpeptidase มีหน้าที่สร้างชั้น murein ของผนังเซลล์แบคทีเรีย กระตุ้นการเชื่อมต่อของ N-acetylglucosamine กับกรด N-acetylmuramic ซึ่งเป็นพื้นฐานสำหรับชั้น murein

เมื่อเซฟาโลสปอรินทำหน้าที่กับทรานเพปทิเดสวงแหวนเบต้า - แลคแทมจะเปิดขึ้นสร้างความผูกพันกับศูนย์กลางที่ใช้งานอยู่ของเอนไซม์ เอนไซม์ถูกปิดใช้งานและผนังเซลล์ของแบคทีเรียไม่สร้างขึ้น อย่างไรก็ตามผนังเซลล์ที่มีอยู่จะไม่ถูกโจมตี เฉพาะโครงสร้างของชั้น murein เมื่อแบคทีเรียทวีคูณถูกรบกวน ช่วยยับยั้งการเจริญเติบโตของแบคทีเรีย

โครงสร้างของผนังเซลล์ของแบคทีเรียแกรมบวกและแกรมลบแตกต่างกัน แม้ว่าแบคทีเรียทั้งหมดจะสร้างชั้นมิวรินในผนังเซลล์ แต่ชั้นนี้จะบางกว่าในแบคทีเรียแกรมลบ แบคทีเรียบางชนิดยังสร้างเอนไซม์เบต้า - แลคตาเมสซึ่งทำลายวงแหวนเบต้า - แลคแทมในยาปฏิชีวนะ เซฟาโลสปอรินแต่ละตัวจะพัฒนาประสิทธิภาพที่แตกต่างกัน ตัวอย่างเช่นหากกลุ่มอะตอมด้านข้างสามารถป้องกันวงแหวนเบต้า - แลคแทมได้ดีกับเบต้า - แลคตาเมสเซฟาโลสปอรินที่เกี่ยวข้องยังสามารถต่อสู้กับแบคทีเรียที่ยาปฏิชีวนะอื่น ๆ สูญเสียประสิทธิภาพไปแล้ว

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

ในฐานะที่เป็นระดับสารออกฤทธิ์เซฟาโลสปอรินมีกิจกรรมที่หลากหลาย ยาปฏิชีวนะบางชนิดในสารกลุ่มนี้ไม่สามารถใช้ได้กับแบคทีเรียทุกชนิด แต่เซฟาโลสปอรินที่แตกต่างกันสามารถต่อสู้กับเชื้อโรคที่แตกต่างกันได้ ดังนั้นสารออกฤทธิ์เหล่านี้จึงใช้กันอย่างแพร่หลายในโรคติดเชื้อแบคทีเรีย

อย่างไรก็ตามในการใช้งานสิ่งสำคัญคือต้องทราบว่ามีแบคทีเรียชนิดใดอยู่ cephalosporins ceftazidime, ceftriaxone, cefotaxime หรือ cefodizime ในวงกว้างทำหน้าที่ต่อต้านแบคทีเรียหลายสายพันธุ์ ในทางกลับกัน Cefsulodin เป็นเซฟาโลสปอรินสเปกตรัมแคบซึ่งมีผลเฉพาะกับ Pseudomonas aeruginosa cephalosporins cefuroxime, cefotiam หรือ cefamandol ใช้ในการติดเชื้อ Haemophilus influenzae

เซฟาโลสปอรินทั้งหมดที่กล่าวถึงสามารถฉีดได้เท่านั้นเนื่องจากจะถูกปิดการใช้งานหากดูดซึมผ่านทางเดินอาหาร ส่วนผสมที่ใช้งานได้ cefizim, cefalexin หรือ cefaclor สามารถรับประทานได้

พื้นที่ที่สำคัญที่สุดของการใช้เซฟาโลสปอริน ได้แก่ การติดเชื้อทางเดินหายใจต่อมทอนซิลอักเสบหูชั้นกลางอักเสบการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะและการติดเชื้อที่ผิวหนัง สารออกฤทธิ์เหล่านี้มักใช้สำหรับโรค Lyme และเยื่อหุ้มสมองอักเสบ อย่างไรก็ตามเซฟาโลสปอรินที่รู้จักกันทั้งหมดไม่ได้ผลต่อเอนเทอโรคอคซิเนื่องจากมีความต้านทานหลักต่อสารออกฤทธิ์ประเภทนี้

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

โดยทั่วไป cephalosporins สามารถทนได้ดี ตรงกันข้ามกับยาปฏิชีวนะอื่น ๆ ผลข้างเคียงหายาก นอกจากนี้ยังสามารถใช้สารออกฤทธิ์ประเภทนี้ในสตรีมีครรภ์และเด็กได้โดยไม่ลังเล

อย่างไรก็ตามเซฟาโลสปอรินไม่ได้ปราศจากผลข้างเคียงทั้งหมด ประมาณสิบเปอร์เซ็นต์ของผู้ป่วยที่ได้รับยาเซฟาโลสปอรินบ่นว่ามีอาการ ข้อร้องเรียนที่พบบ่อย ได้แก่ ปัญหาทางเดินอาหารเช่นท้องร่วงคลื่นไส้อาเจียน อย่างไรก็ตามการร้องเรียนเกี่ยวกับระบบทางเดินอาหารเหล่านี้มักเกิดขึ้นบ่อยมากเมื่อใช้ยาปฏิชีวนะอื่น ๆ

นอกจากนี้ยังพบอาการลำไส้ใหญ่บวมเป็นพังผืดในแต่ละกรณี ยังไม่ได้รับการตรวจสอบว่าปัญหานี้เกิดขึ้นกับยาปฏิชีวนะอื่น ๆ หรือไม่ ประมาณหนึ่งเปอร์เซ็นต์ของผู้ป่วยมีปัญหาผิวหนังมีผื่นและคัน การร้องเรียนทางระบบประสาทเช่นอาการปวดหัวและการเปลี่ยนแปลงทางโลหิตวิทยายังหายากกว่า

อาการแพ้ยังหายากมากกับเซฟาโลสปอริน สิ่งเหล่านี้เกิดขึ้นเฉพาะในผู้ที่แพ้เพนิซิลลิน การแพ้ข้ามระหว่างเซฟาโลสปอรินและเพนิซิลลินพบได้ในผู้ป่วยสองถึงสิบเปอร์เซ็นต์ ไม่ควรใช้เซฟาโลสปอรินในผู้ป่วยที่มีอาการช็อกจากยาเพนนิซิลิน

เซฟาโลสปอรินที่รับประทานทางปากอาจลดประสิทธิภาพของวัคซีนที่มีชีวิตและยาคุมกำเนิด