ไซโคลสปอริน

ไซโคลสปอริน เป็นสารออกฤทธิ์จากกลุ่มยาภูมิคุ้มกัน ส่วนใหญ่จะใช้เพื่อป้องกันปฏิกิริยาปฏิเสธหลังการปลูกถ่ายอวัยวะ

ciclosporin คืออะไร?

Ciclosporin เป็นชื่อโดเมนสาธารณะของสารออกฤทธิ์ทางเภสัชกรรมที่ยับยั้งระบบภูมิคุ้มกัน ยานี้ทำจากเห็ดสายพันธุ์นอร์เวย์ Cylindrocarpon lucidum และ Tolypocladium inflatum ในทางเคมี ciclosporin เป็นโปรตีนที่เป็นวงจรที่มีเอสเทอร์กรดอะมิโน 11 ชนิด

Cyclosporine ถูกใช้ครั้งแรกในยาปลูกถ่ายในปีพ. ศ. 2521 การใช้ครั้งแรกนี้เป็นการปฏิวัติในสาขาการแพทย์นี้เนื่องจาก ciclosporin ช่วยเพิ่มเวลาในการรอดชีวิตของผู้รับอวัยวะได้อย่างมีนัยสำคัญ Hartmann Stähelinและ Jean-François Borel ได้ค้นพบยาดังกล่าว

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

Ciclosporin เป็นโปรตีนที่เรียกว่าไซคลิก มันผูกกับไซโคลฟิลินเอนี่คืออิมมูโนฟิลิน Immunophilins เป็นโปรตีนที่พบในเซลล์ของร่างกาย ยังไม่ทราบความหมายที่แน่นอนสำหรับสิ่งมีชีวิต ในกรณีของซิโคลสปอรินพวกมันทำหน้าที่เป็นตัวรับภายในเซลล์ การผูกกับโพรลีล - ซิส - ทราน - ไอโซเมอเรสนี้จะสร้างความซับซ้อนซึ่งจะเชื่อมโยงกับแคลซินูริน Calcineurin เป็นฟอสฟาเตสที่ขึ้นอยู่กับแคลเซียมและคาลโมดูลิน

ความซับซ้อนของ cyclophilin A และ ciclosporin ช่วยป้องกันการกระตุ้นของตัวประกอบนิวเคลียร์ acticatin T-Cell (NFAT) ในแคลซินูริน เป็นยีนควบคุมโปรตีน โดยปกติแล้ว NFAT ที่เปิดใช้งานจะไปถึงนิวเคลียสของเซลล์และกระตุ้นให้เกิดการผลิตไซโตไคน์อินเตอร์ลิวคินส์และอินเตอร์เฟอรอนที่นั่น

หากไม่มีการยับยั้ง ciclosporin สารกระตุ้นภูมิคุ้มกันจำนวนมากจะถูกปล่อยออกมา Ciclosporin ปิดการทำงานของกลไกนี้ชั่วคราวและยับยั้งการปล่อยสารกระตุ้นภูมิคุ้มกันและการแพร่กระจายของเม็ดเลือดขาว ด้วยวิธีนี้ไซโคลสปอรีนจึงมีฤทธิ์กดภูมิคุ้มกัน

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

Ciclosporin ใช้เพื่อระงับระบบภูมิคุ้มกัน การกดภูมิคุ้มกันดังกล่าวเป็นสิ่งที่จำเป็นหลังจากการปลูกถ่ายเป็นต้น หลังจากการปลูกถ่ายร่างกายอาจรับรู้ว่าอวัยวะที่ปลูกถ่ายเป็นสิ่งแปลกปลอมและโจมตีมัน ระบบภูมิคุ้มกันจะตอบสนองต่อการปลูกถ่ายเหมือนเชื้อโรค ปฏิกิริยาการปฏิเสธดังกล่าวอาจเกิดขึ้นได้หลายวันหลายเดือนหรือหลายปีหลังจากการผ่าตัด สารกระตุ้นภูมิคุ้มกันเช่นซิโคลสปอรินใช้เพื่อป้องกันปฏิกิริยาเหล่านี้

Ciclosporin ยังใช้ในโรคแพ้ภูมิตัวเอง ในปฏิกิริยาแพ้ภูมิตัวเองระบบภูมิคุ้มกันจะต่อต้านเนื้อเยื่อหรืออวัยวะของตัวเองด้วยเหตุผลที่มักยังไม่ทราบแน่ชัด โรคลำไส้ใหญ่บวมเป็นแผลและโรค Crohn เป็นหนึ่งในโรคภูมิต้านตนเองที่ได้รับการรักษาด้วย ciclosporin โรคลำไส้อักเสบเกี่ยวข้องกับอาการต่างๆเช่นปวดท้องท้องร่วงและอาหารไม่ย่อยอย่างรุนแรง

Glomerulonephritis ยังได้รับการรักษาด้วย cyclosporine Glomerulonephritis เป็นโรคของเม็ดเลือดแดงที่มักเกิดขึ้นหนึ่งถึงสองสัปดาห์หลังจากการติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบนหรือหู

พื้นที่อื่น ๆ ของการใช้ cyclosporine เป็นโรคผิวหนังที่ดื้อต่อการบำบัดเช่นโรคสะเก็ดเงินหรือโรคผิวหนังภูมิแพ้ (neurodermatitis) และการอักเสบของเยื่อบุตาหรือกระจกตา

เมื่อใช้ร่วมกับยา methylprednisolone จะได้ผลลัพธ์ที่ดีด้วย cyclosporine ในการรักษาอาการผมร่วง Alopecia areata เรียกอีกอย่างว่าผมร่วงเป็นวงกลม เป็นโรคอักเสบร่วมกับผมร่วงที่พบบ่อยที่สุด

Ciclosporin ยังใช้ในการรักษามะเร็ง ร่วมกับยา verapamil จะป้องกันไม่ให้สารเคมีบำบัดถูกลำเลียงออกจากเซลล์เป้าหมายโดยโปรตีนดื้อยาหลายตัว 1. ผู้ขนส่ง MDR1 มักรับผิดชอบในการต่อต้านยาเคมีบำบัด

คุณสามารถหายาของคุณได้ที่นี่

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

แม้ในปริมาณที่น้อยการใช้ cyclosporine เป็นประจำสามารถทำลายไตได้ ความเสียหายต่อตับและระบบทางเดินอาหารยังเป็นไปได้ นอกจากนี้ยังสามารถนำไปสู่การเจริญเติบโตของเหงือกและการกักเก็บน้ำ ความดันโลหิตสูงหรือขนดกยังเป็นผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นได้ ขนดกเป็นรูปแบบการกระจายของขนตามร่างกายของผู้ชายในผู้หญิง ผู้หญิงที่ได้รับผลกระทบจะมีขนที่แข็งแรงบริเวณกรามใกล้หูริมฝีปากบนคางที่หน้าอกและท้อง ระบบภูมิคุ้มกันอ่อนแอลงอย่างมากในผู้ป่วยที่รับประทาน cyclosporine ในปริมาณสูงเป็นประจำ ผู้ป่วยที่ปลูกถ่ายมักจะได้รับผลกระทบจากภาวะภูมิคุ้มกันบกพร่องนี้ ในแง่หนึ่งภูมิคุ้มกันบกพร่องเป็นที่ต้องการเพื่อป้องกันการปฏิเสธการปลูกถ่ายในทางกลับกันมันจะเพิ่มโอกาสในการเป็นมะเร็งโดยปัจจัยสามถึงห้า นอกจากนี้ยังมีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นในการติดเชื้อ การติดเชื้อที่ไม่เป็นอันตรายอาจเกิดขึ้นได้ในขั้นรุนแรง นอกจากนี้ยังมีการเพิ่มระดับไขมันในเลือด ผู้ป่วยบางรายจะพัฒนา fibroadenomas เมื่อรับประทาน Fibroadenomas เป็นเนื้องอกที่อ่อนโยนในบริเวณของต่อมน้ำนม ควรหลีกเลี่ยงแสงแดดจัดในขณะที่รับประทาน ciclosporin นอกจากนี้ยังห้ามใช้รังสี UV และการบำบัดด้วยแสง