โดดเดี่ยว

โดดเดี่ยว ใช้ในการรักษาโรคระบบทางเดินอาหาร H2 antihistamine ใช้เพื่อลดการผลิตน้ำย่อย

cimetidine คืออะไร?

Cimetidine เป็นสารออกฤทธิ์ในระบบทางเดินอาหาร เป็นของกลุ่มคู่อริตัวรับ H2 ตัวแทนสามารถยับยั้งผลกระทบของฮอร์โมนฮิสตามีนในเนื้อเยื่อ ด้วยเหตุนี้จึงเหมาะสำหรับการรักษาโรคกระเพาะอาหารอักเสบแผลในกระเพาะอาหารอิจฉาริษยาการอักเสบของหลอดอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้น

Cimetidine เป็นหนึ่งในตัวต่อต้าน H2 กลุ่มแรกที่วางตลาดเพื่อรักษาแผลในทางเดินอาหารและอาการเสียดท้อง ยาดังกล่าวได้รับการพัฒนาในทศวรรษที่ 1960 โดย บริษัท ยา SmithKline และภาษาฝรั่งเศสซึ่งปัจจุบันรู้จักกันในชื่อ GlaxoSmithKline ในปีพ. ศ. 2519 ได้เปิดตัวผลิตภัณฑ์ภายใต้ชื่อTagamet® Tagamet ก้าวขึ้นเป็นยายอดนิยมสำหรับความสำเร็จในตลาดเภสัชวิทยา

Cimetidine ได้รับการพัฒนาโดยนักเคมีชาวอังกฤษ John Colin Emmett, Graham J. Durant และ Robin Ganellin พวกเขาได้รับการแต่งตั้งให้เข้าหอเกียรติยศนักประดิษฐ์แห่งชาติสำหรับความสำเร็จของพวกเขา

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

รูปแบบการออกฤทธิ์ของ cimetidine ขึ้นอยู่กับข้อเท็จจริงที่ว่ายาบล็อกตัวรับ H2 (พื้นที่ที่มีผลผูกพัน) ของฮอร์โมนฮิสตามีนของเนื้อเยื่อในเซลล์เยื่อเมือกในกระเพาะอาหาร ฮีสตามีนเป็นสารสื่อประสาทที่สำคัญ (สารส่งสาร) สร้างกรดในกระเพาะอาหารจากเซลล์ข้างขม่อมและปล่อยออกมา การอุดตันของตัวรับฮิสตามีนโดย cimetidine ทำให้ฮอร์โมนไม่สามารถเชื่อมต่อกับตัวรับได้อีกต่อไปซึ่งทำให้ประสิทธิภาพลดลง ด้วยวิธีนี้จะมีการหลั่งกรดในกระเพาะอาหารลดลง

Cimetidine ยังมีคุณสมบัติในการ จำกัด กิจกรรมของเซลล์ข้างขม่อมในกระเพาะอาหาร เซลล์ข้างขม่อมจะผลิตกรดไฮโดรคลอริกซึ่งมีหน้าที่สลายอาหารที่เข้าไปในกระเพาะอาหาร อย่างไรก็ตามการปล่อยกรดในกระเพาะอาหารมากเกินไปอาจทำให้เกิดอาการเสียดท้องได้ ตอนนี้ Cimetidine ช่วยให้มั่นใจได้ว่าเซลล์ข้างขม่อมไม่ผลิตกรดมากเกินไป เพื่อให้สารออกฤทธิ์พัฒนาผลในเชิงบวกปริมาณจะต้องสูงเพียงพอ

หลังจากรับประทาน cimetidine ในช่องปากเข้าไปในร่างกายสารทางเดินอาหารจะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วภายในระบบทางเดินอาหาร ใช้เวลาเพียง 90 ถึง 120 นาที 50 เปอร์เซ็นต์ของ H2 antihistamine ออกจากร่างกาย กระบวนการนี้เกิดขึ้นทางไตและปัสสาวะ

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

Cimetidine ใช้ในการบำบัดและป้องกันโรคซึ่งการลดการผลิตกรดในกระเพาะอาหารเป็นสิ่งสำคัญ ซึ่งรวมถึงปัญหาในกระเพาะอาหารที่เป็นกรด, อาการเสียดท้อง, การอักเสบของหลอดอาหาร, หลอดอาหารอักเสบจากกรดไหลย้อน (กรดไหลย้อนทางพยาธิวิทยา) รวมทั้งกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้น

การใช้งานอีกประการหนึ่งคือกลุ่มอาการ Zollinger-Ellison ซึ่งมีการผลิตกรดในกระเพาะอาหารมากเกินไปเนื่องจากการกระตุ้นเซลล์ข้างขม่อมของฮอร์โมนมากเกินไป

Cimetidine มักให้ในรูปแบบของยาเม็ด นอกจากนี้ยาสามารถฉีดเข้าหลอดเลือดดำได้โดยตรง ปริมาณของสารทางเดินอาหารแตกต่างกันไปในแต่ละบุคคลและขึ้นอยู่กับภาพทางคลินิก การทำงานของไตยังมีบทบาท ในกรณีที่เป็นแผลในระบบทางเดินอาหารสามารถกำหนดให้ cimetidine ได้ 800 ถึง 1,000 มิลลิกรัมในช่วงเวลาสี่ถึงแปดสัปดาห์ ถ่ายตอนกลางคืนเนื่องจากมีการสร้างกรดในกระเพาะอาหารโดยเฉพาะในเวลากลางคืน อย่างไรก็ตามผู้ป่วยจะต้องไม่เกิน cimetidine ในปริมาณสูงสุดสองกรัมต่อวัน

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

บางครั้งการรับประทาน cimetidine อาจทำให้เกิดผลข้างเคียง อย่างไรก็ตามไม่ได้เกิดขึ้นในทุกคน ผู้ป่วยส่วนใหญ่มีอาการคัน]], ปวดข้อ, ไม่สบายของกล้ามเนื้อ, ปวดศีรษะ, เวียนศีรษะ, ระบบทางเดินอาหารและความเมื่อยล้า

ในเกือบหนึ่งเปอร์เซ็นต์ของผู้ใช้ทั้งหมดผื่นผิวหนังปัญหาการนอนหลับการเปลี่ยนแปลงของจำนวนเม็ดเลือดการขยายตัวของต่อมน้ำนมในเพศชาย (gynecomastia) ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะและความอ่อนแอจะปรากฏขึ้นชั่วคราว ในบางกรณีจะมีการบันทึกภาวะซึมเศร้าความสับสนและภาพหลอนด้วย

ไม่ควรใช้ Cimetidine เลยในกรณีที่มีความรู้สึกไวต่อสารออกฤทธิ์อยู่แล้ว หากผู้ป่วยมีอาการไตบกพร่องขอแนะนำให้ลดขนาดยาลง ก่อนที่จะเริ่มการรักษาด้วย cimetidine จำเป็นต้องทำการตรวจสุขภาพเพื่อหาแผลที่เป็นมะเร็งหรือการติดเชื้อแบคทีเรีย Helicobacter pylori ในกรณีที่เหมาะสมจะต้องมีการเปลี่ยนแปลงการรักษาด้วยยา

การใช้ cimetidine ในระหว่างตั้งครรภ์ควรได้รับการชั่งน้ำหนักอย่างรอบคอบเพื่อป้องกันความเสี่ยง เหตุผลนี้คือข้อมูลไม่เพียงพอเกี่ยวกับวิธีการทำงานของสารระบบทางเดินอาหารในช่วงเวลานี้ หาก cimetidine ผ่านเข้าสู่น้ำนมแม่จะไม่สามารถตัดความบกพร่องที่เป็นไปได้ในระหว่างให้นมบุตร ด้วยเหตุนี้จึงควรหยุดรับประทานยาในช่วงเวลานี้ ในเด็กและวัยรุ่นก็มีความรู้ไม่เพียงพอเกี่ยวกับผลของ cimetidine ในระหว่างการเจริญเติบโต

มีปฏิสัมพันธ์ระหว่าง cimetidine กับยาอื่น ๆ ซึ่งส่วนใหญ่ ได้แก่ ลิโดเคนยาชาเฉพาะที่ยากันชัก phenytoin ยากันชักเบนโซยาต้านการแข็งตัวของเลือดประเภท warfarin ยาซึมเศร้า tricyclic ซึ่งส่วนใหญ่รวมถึง imipramine, beta blockers เช่น metoprolol และ propranolol และแอลกอฮอล์ ดังนั้นทั้งผลกระทบและผลข้างเคียงสามารถเพิ่มขึ้นหรือนานขึ้นได้โดยการให้ยาเหล่านี้พร้อมกัน

เนื่องจาก pH ในกระเพาะอาหารเปลี่ยนแปลงไปด้วยจึงนำไปสู่การดูดซึมยาอื่น ๆ เข้าสู่กระแสเลือด ซึ่งรวมถึงคุณการกิน ketoconazole ตัวแทนต้านเชื้อรา Cimetidine ยังเพิ่มความเข้มข้นของ glipizide ซึ่งมีฤทธิ์ลดน้ำตาลในเลือด สิ่งนี้จะเพิ่มผลของการลดน้ำตาลในเลือด