Tebipenem

Tebipenem เป็นสารสมุนไพรที่อยู่ในกลุ่มของ carbapenems Tebipenem จึงเรียกว่ายาปฏิชีวนะ beta-lactam ซึ่งมีพื้นฐานมาจาก penicillin ใช้เพื่อต่อสู้กับโรคติดเชื้อที่เกิดจากแบคทีเรีย

Tebipenem คืออะไร?

Tebipenem เป็นยาปฏิชีวนะที่ให้เพื่อรักษาโรคติดเชื้อ สูตรทางเคมีของสาร (C 22 - H 31 - N 3 - O 6 - S 2) มีวงแหวนเบต้า - แลคแทมซึ่งเป็นสาเหตุที่ tebipenem อยู่ในกลุ่มของยาปฏิชีวนะ beta-lactam และมีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรีย

มวลทางศีลธรรมของสารสีขาวถึงขาวเหลืองคือ 497.63 กรัม / โมล เนื่องจากคุณสมบัติทางเคมีและเภสัชวิทยา tebipenem จึงจัดเป็น carbapenem ส่วนผสมที่เกี่ยวข้องอย่างใกล้ชิด ertapenem, imipenem, meropenem และ doripenem ก็เป็นส่วนหนึ่งของยากลุ่มนี้เช่นกัน

Tebipenem ได้รับการพัฒนาโดยเฉพาะเพื่อต่อต้านการดื้อยาปฏิชีวนะที่มีอยู่ แม้จะมีประสบการณ์เชิงบวกในการศึกษาทางคลินิก แต่ปัจจุบันสารออกฤทธิ์ได้รับการรับรองในญี่ปุ่นเท่านั้น ดังนั้นสารออกฤทธิ์จึงไม่ถูกใช้ในการเตรียมการใด ๆ ในยุโรปหรือสหรัฐอเมริกา อย่างไรก็ตามสารออกฤทธิ์ที่เกี่ยวข้อง ertapenem, imipenem, meropenem และ doripenem นั้นแพร่หลายในสหภาพยุโรปและสหรัฐอเมริกา

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาของ tebipenem ส่วนใหญ่สอดคล้องกับผลของ carbapenems อื่น ๆ ความสำเร็จครั้งแรกจึงสามารถบันทึกได้ค่อนข้างเร็ว สารออกฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียได้อย่างรวดเร็วโดยการยับยั้งการผลัดเซลล์ของผนังเซลล์ของแบคทีเรีย แบคทีเรียไม่สามารถดำรงอยู่ได้หากไม่มีผนังเซลล์เนื่องจากน้ำสามารถซึมผ่านภายในเซลล์และทำให้พองตัวได้ จากนั้นเซลล์จะระเบิดเปิดออกทำให้แบคทีเรียตาย

Tebipenem เป็น - ซึ่งเป็นเรื่องปกติสำหรับตัวแทนของกลุ่มของสารออกฤทธิ์ - ส่วนใหญ่ไม่ไวต่อเอนไซม์ beta-lactasmase ของแบคทีเรียโดยเฉพาะ แบคทีเรียต้องการเบต้าแลคเตสเมสเพื่อป้องกันการโจมตีจากภายนอก เอนไซม์จึงสอดคล้องกับการทำงานของแอนติบอดีเป็นส่วนใหญ่ สารที่ไวต่อเบต้าแลคเตสเตสจะลดประสิทธิภาพลงเนื่องจากไม่สามารถโจมตีแบคทีเรียได้โดยไม่สูญเสีย เนื่องจากไม่รู้สึกไวต่อ beta lactasmase tebipenem จึงมีประสิทธิภาพโดยเฉพาะ

อย่างไรก็ตามจำเป็นต้องให้สารออกฤทธิ์ในร่างกายในปริมาณที่สูงอย่างต่อเนื่อง ปริมาณวิกฤตที่ประสิทธิภาพจะถึงจุดสูงสุดจะต้องเกินเสมอ (พันธุศาสตร์การฆ่าขึ้นอยู่กับเวลา) อย่างไรก็ตามเซลล์ยูคาริโอตที่ไม่มีผนังเซลล์จะไม่ไวต่อยา tebipenem และยาปฏิชีวนะ beta-lactam อื่น ๆ ยาส่วนใหญ่ถูกทำลายโดยไต (ทางไต)

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

Tebipenem ให้เพื่อต่อสู้กับโรคติดเชื้อที่เกิดจากแบคทีเรียติดเชื้อ ยานี้ได้รับการพัฒนาขึ้นโดยเฉพาะเพื่อรักษาผู้ป่วยที่มีอาการเกิดจากแบคทีเรียที่ดื้อยาปฏิชีวนะเป็นยาทดแทน

จากมุมมองทางการแพทย์ขอบเขตการใช้งานจึงมี จำกัด เมื่อเทียบกับ carbapenems อื่น ๆ แม้ว่าจะมีประสิทธิผลค่อนข้างสูงก็ตาม ควรใช้โดยเฉพาะอย่างยิ่งหากได้รับเชื้อจากเชื้อโรคที่ดื้อยา (เช่นในโรงพยาบาล)

Tebipenem จึงเป็นสารออกฤทธิ์ในตัวเลือกแรกเฉพาะในกรณีพิเศษพิเศษเท่านั้น การศึกษาทางคลินิกแสดงให้เห็นว่ามีประสิทธิภาพโดยเฉพาะอย่างยิ่งในการติดเชื้อในหูดังนั้นจึงเหมาะอย่างยิ่งที่จะเป็นทางเลือกให้กับ carbapenems ที่ส่วนใหญ่กำหนดไว้สำหรับการติดเชื้อในหูคอจมูก (บริเวณหูคอจมูก) อย่างไรก็ตามโดยหลักการแล้วเนื่องจากฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา tebipenem ควรมีพื้นที่ใช้งานเช่นเดียวกับตัวแทนอื่น ๆ ของยาปฏิชีวนะ beta-lactam

นอกจากนี้ tebipenem ยังเป็น carbapenem ตัวแรกที่มีรูปแบบ prodrug (pivalyl ester) เหมาะสำหรับใช้ในช่องปาก prodrug เป็นสารทางเภสัชวิทยาซึ่งนำมาเองไม่ได้ออกฤทธิ์มากหรือไม่มีฤทธิ์อย่างสมบูรณ์และได้รับประสิทธิภาพเต็มที่ผ่านการเผาผลาญในร่างกายเท่านั้น

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

ไม่ควรใช้ Tebipenem หากมีข้อห้ามทางการแพทย์ (ข้อห้าม) นั่นคือคุณในกรณีนี้หากทราบว่ามีการแพ้ (แพ้) ต่อ tebipenem หรือตัวแทนอื่น ๆ ของกลุ่ม beta-lactam (เช่น penicillin) หรือ carbapenems ที่เกี่ยวข้อง (เช่น imipenem, meropenem และ doripenem)

แม้ว่าจะเกิดภาวะแทรกซ้อนหรือผลข้างเคียงที่รุนแรงในระหว่างการรักษาด้วย carbapenems ก่อนหน้านี้ก็ไม่ควรใช้ Tebipenem นอกจากนี้ยังมีข้อห้ามในกรณีของความเสียหายของไตอย่างมากเนื่องจากการสลายตัวของสารออกฤทธิ์ส่วนใหญ่เกิดขึ้นที่ไต

ผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์หลัก ๆ ที่อาจเกิดขึ้นจากการรักษา ได้แก่ การติดเชื้อราความรู้สึกอ่อนแอและไม่สบายตัวปวดศีรษะอ่อนเพลียอารมณ์แปรปรวนและระบบทางเดินอาหาร ปฏิกิริยาของผิวหนังก็สามารถเกิดขึ้นได้เช่นกันซึ่งสามารถแสดงออกได้ว่ามีอาการคันเป็นผื่นแดงหรือมีผื่นขึ้น

เพื่อหลีกเลี่ยงการมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ แพทย์ที่รักษาควรได้รับแจ้งเกี่ยวกับการเตรียมการทั้งหมดที่ดำเนินการอยู่เสมอ มิฉะนั้นอาจมีประสิทธิผลลดลงหรือผลข้างเคียงที่เพิ่มขึ้นอย่างมากซึ่งทำให้เป้าหมายการบำบัดมีความเสี่ยงสูง