clonidine

clonidine เป็น sympathomimetic จากกลุ่ม imidazolines ส่วนใหญ่จะใช้ในการรักษาความดันโลหิตสูง (ความดันโลหิตสูง) เนื่องจากผลข้างเคียงที่รุนแรงจึงถือเป็นการรักษาสำรอง

clonidine คืออะไร?

ยา clonidine เป็นยาที่เห็นอกเห็นใจซึ่งอยู่ในกลุ่มของ imidazolines สามารถใช้ในการรักษาความดันโลหิตสูงเพื่อสนับสนุนการถอนยาซึ่งเป็นส่วนหนึ่งของการทดสอบการยับยั้ง clonidine สำหรับภาวะความดันโลหิตสูงกับต้อหินมุมเปิดเรื้อรังและเพื่อให้สงบ

นอกจากนี้ยังสามารถใช้ในการระงับประสาทและยาระงับปวดได้ในระดับ จำกัด เนื่องจากผลข้างเคียงที่ค่อนข้างรุนแรงจึงใช้เป็นยาสำรองในการรักษาความดันโลหิตสูงและการถอนยาเท่านั้น

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

ในกรณีของ clonidine สามารถแยกแยะกลไกการออกฤทธิ์หลายอย่างที่สารทำงานได้ ในอีกด้านหนึ่งการกระตุ้นการทำงานของα2-adrenoreceptors presynaptic นอกจากนี้การเปิดใช้งาน postynaptic α2-adrenoreceptors รวมถึงการยับยั้งการปล่อยอะดรีนาลีนในไขกระดูกต่อมหมวกไต

Clonidine จับกับ presynaptic α2-adrenoreceptors ทั้งในระบบประสาทส่วนกลางและในส่วนปลาย การผูกมัดนี้นำไปสู่การลดลงของ norepinephrine ผ่านทางน้ำตกสัญญาณ G-protein การปล่อย noradrenaline ที่ลดลงนี้จะนำไปสู่การลดความเห็นอกเห็นใจ

นอกจากนี้ clonidine ยังเปิดใช้งาน postynaptic α2-adrenoreceptors สิ่งนี้เกิดขึ้นโดยเฉพาะในบริเวณนิวเคลียส tractus solitarii ซึ่งเป็นจุดเปลี่ยนของ baroreceptor reflex (ปฏิกิริยาต่อการเปลี่ยนแปลงความดันโลหิตที่เกิดจาก baroreceptors) การยับยั้งการปล่อยอะดรีนาลีนในไขกระดูกต่อมหมวกไตดังกล่าวพร้อมกับการกระตุ้นตัวรับ imidazoline ส่วนกลางเพื่อเพิ่มความแข็งแกร่งให้กับผล sympatholytic

Clonidine มีผลแม้ในปริมาณที่น้อยมากเพียงไม่กี่ไมโครกรัม ครึ่งชีวิตของพลาสมาอยู่ที่ประมาณเก้าถึงสิบเอ็ดชั่วโมงขนาด LD50 สำหรับการให้ทางปากแก่หนูคือ 108 มก. กก. ^ -1 มันถูกเผาผลาญบางส่วนในตับ แต่ 65% ของสารออกฤทธิ์จะไม่ถูกขับออกทางไต

Clonidine สามารถรับประทานได้ทั้งทางปากในรูปแบบของยาเม็ดหรือทางหลอดเลือดดำ Clonidine ข้ามอุปสรรคเลือดและสมองและถูกขับออกมาในน้ำนมแม่ ความสามารถในการดูดซึมประมาณ 75% ปริมาตรการกระจาย 2 l kg ^ −1

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

Clonidine สามารถใช้เพื่อรักษาภาวะต่อไปนี้: ความดันโลหิตสูง ความดันโลหิตสูงในครรภ์ทนไฟ วิกฤตความดันโลหิตสูง ต้อหินมุมเปิดเรื้อรัง ไมเกรน; กลุ่มอาการถอน opioid; กลุ่มอาการถอนแอลกอฮอล์และตัวสั่นหลังผ่าตัด

เนื่องจากผลข้างเคียงที่สูง clonidine ส่วนใหญ่จะใช้เป็นยาสำรองในการรักษาร่วมกันสำหรับการรักษาความดันโลหิตสูงในหลอดเลือดแดงและสำหรับการรักษาอาการถอน

โดยรวมแล้วจะมีผลกระทบดังต่อไปนี้: ลดความดันโลหิตลดอัตราการเต้นของหัวใจลดความเห็นอกเห็นใจในการถอนยาระงับประสาท (เด่นชัดน้อยกว่า) และบรรเทาอาการปวด

พื้นที่หลักของการใช้ clonidine - การบำบัดความดันโลหิตสูง - กลับไปสู่การค้นพบโดยบังเอิญในปี 1960 สารต่างๆ ได้แก่ Clonidine ได้รับการทดสอบความสามารถในการทำให้เยื่อบุจมูกบวม ในระหว่างการทดสอบเหล่านี้พบว่าอัตราการเต้นของหัวใจและความดันโลหิตลดลงอย่างรวดเร็ว จากนั้นยาก็ใช้ผลเหล่านี้ในการรักษา ดังนั้นโคลนิดีนจึงกลายเป็นยารักษาโรคความดันโลหิตสูง ในการทดลองในสัตว์ยังพบฤทธิ์ระงับประสาทและยาแก้ปวดในภายหลัง

อย่างไรก็ตามควรสังเกตว่า clonidine มีผลข้างเคียงที่ค่อนข้างรุนแรงและด้วยเหตุนี้จึงควรเลือกใช้สารออกฤทธิ์อื่น ๆ ที่มีผลข้างเคียงน้อยกว่า

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

ผลข้างเคียงที่รุนแรงดังกล่าวมีอยู่ในรูปแบบของอาการปากแห้งท้องผูกน้ำลายและน้ำย่อยลดลงความเหนื่อยล้าอารมณ์ซึมเศร้าความใจเย็นและสมรรถภาพทางเพศ

ไม่ควรใช้ Clonidine ในเวลาเดียวกันกับยาขับปัสสาวะยาสะกดจิตยาขยายหลอดเลือดหรือแอลกอฮอล์เนื่องจากสารเหล่านี้จะเพิ่มประสิทธิภาพของ clonidine ไม่ควรใช้ clonidine ความดันโลหิตเพิ่มขึ้นครั้งแรกเป็นไปได้หลังจากได้รับยาทางหลอดเลือดดำ

ไม่ควรใช้ Clondin หากคุณทราบว่าแพ้ง่าย (แพ้) กับ clonidine ข้อห้ามเพิ่มเติม ได้แก่ ไซนัสโหนดซินโดรม, หัวใจเต้นช้า (อัตราการเต้นของหัวใจต่ำกว่า 50 / นาที), ภาวะซึมเศร้าจากภายนอก, ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ, โรคหลอดเลือดหัวใจ, กล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน, โรคหลอดเลือดอุดตันขั้นสูง (PAOD), กลุ่มอาการ Raynaiterud และโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ , หลอดเลือดสมองไม่เพียงพอ, ไตวายและท้องผูก (ท้องผูก) Clonidine ยังห้ามใช้ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร