phenytoin

phenytoin เป็นยาจากกลุ่มยากันชัก ทั้งนี้ขึ้นอยู่กับการใช้งาน phenytoin ยังนับรวมอยู่ใน antiarrhythmics

phenytoin คืออะไร?

Phenytoin เป็นยาที่ส่วนใหญ่ใช้ในการรักษาโรคลมบ้าหมู สารนี้ยังใช้ในการรักษาภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ

Phenytoin ถูกสังเคราะห์ครั้งแรกในปี 1908 โดยนักเคมีและศาสตราจารย์มหาวิทยาลัย Heinrich Biltz ในการทำเช่นนี้ Biltz อุ่นเบนซิลและยูเรีย หลังจากการจัดเรียงกรดเบนซิลิกใหม่ฟีนิโทอินถูกสร้างขึ้น Phenytoin จำหน่ายในยุโรปภายใต้ชื่อทางการค้าPhenhydan®, Zentropil®หรือEpanutin® ยาสามัญก็มี Phenytoin เป็นอนุพันธ์ของ hydantoin Hydantoins เป็นสารประกอบเฮเทอโรไซคลิกที่อิ่มตัวและเป็นอนุพันธ์ของ imidazoles

การดูดซึมของฟีนิโทอินเป็นสิ่งที่ดี ยาจะถูกเผาผลาญในตับ การเผาผลาญนี้ขึ้นอยู่กับขนาดยาและครึ่งชีวิตของยาจึงผันผวน Phenytoin ถูกขับออกทางไตเป็นหลัก

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

Phenytoin บล็อกช่องโซเดียมในเซลล์ของร่างกาย การอุดตันของช่องทางและการฟื้นตัวที่ล่าช้าหลังจากการกระตุ้นเซลล์ป้องกันการไหลเข้าของโซเดียมไอออนอย่างรวดเร็ว ศักยภาพในการออกฤทธิ์ถูกกระตุ้นโดยการไหลเข้าของโซเดียมเข้าสู่เซลล์ ในแง่หนึ่งหากป้องกันการไหลเข้าของโซเดียมศักยภาพในการออกฤทธิ์จะไม่เพิ่มขึ้นอย่างรวดเร็ว ในทางกลับกันเรื่องราวที่มีศักยภาพในการดำเนินการจะสั้นกว่า

นอกจากการไหลเข้าของโซเดียมไอออนที่ลดลงแล้วยังมีโพแทสเซียมไอออนไหลออกเพิ่มขึ้นด้วย ดังนั้นเกณฑ์กระตุ้นจึงเพิ่มขึ้น เพื่อให้เกิดการกระทำที่อาจเกิดขึ้นสิ่งกระตุ้นที่แข็งแกร่งกว่ามากจะต้องเข้าสู่เซลล์เป้าหมาย ศักยภาพของเมมเบรนจึงเสถียรโดยฟีนิโทอิน ตรงกันข้ามกับ antiarrhythmics อื่น ๆ อย่างไรก็ตามการนำ AV ไปยังหัวใจไม่ส่งผลต่อ phenytoin

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

Phenytoin ส่วนใหญ่ใช้ในการรักษาโรคลมบ้าหมู เหมาะสำหรับการรักษาในระยะยาวสำหรับอาการชักบางส่วนที่เรียบง่ายและซับซ้อน การชักแบบโฟกัสจะเริ่มในบริเวณเฉพาะของสมองและจะส่งผลกระทบเพียงซีกเดียวเท่านั้น พวกเขาสามารถแสดงออกได้ว่ากล้ามเนื้อกระตุกความรู้สึกเสียวซ่าความรู้สึกอบอุ่นมึนงงแสงวูบวาบต่อหน้าต่อตาหรือเวียนศีรษะ ผู้ป่วยที่มีอาการชักบางส่วนที่ซับซ้อนมักหมดสติ

Phenytoin ยังใช้สำหรับอาการชักแบบโทนิค - คลินิกโดยทั่วไป อาการชักจากโรคลมชักเหล่านี้เรียกอีกอย่างว่าอาการชักแบบแกรนด์มัล ในกรณีของโรคลมชักสถานะ phenytoin ยังได้รับการอนุมัติสำหรับการให้ทางหลอดเลือดดำ Status epilepticus หมายถึงอาการชักจากโรคลมชักที่ยาวนาน อาการชักยังสามารถปรากฏเป็นชุดทั้งหมดโดยช่วงเวลาระหว่างการชักแต่ละครั้งจะสั้นมากจนผู้ที่ได้รับผลกระทบไม่รู้สึกตัว โรคลมชักสถานะอาจทำให้เกิดความเสียหายรุนแรงและในกรณีที่เลวร้ายที่สุดอาจถึงแก่ชีวิตได้ขึ้นอยู่กับความรุนแรง ในกรณีของการชักโดยทั่วไปของประเภทที่ไม่มีตัวตนอาการชักแบบ petit mal อย่างไรก็ตาม phenytoin ไม่มีผล

ในกรณีพิเศษ phenytoin ยังใช้ในการรักษาอาการปวดจากระบบประสาท เนื่องจากผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นระหว่างการรักษาด้วย phenytoin ยานี้จะใช้เฉพาะที่นี่หากมาตรการการรักษาอื่น ๆ ไม่ได้ผล

Phenytoin ยังใช้ในการรักษากระเป๋าหน้าท้องอิศวร (หัวใจแข่ง) Ventricular tachycardias เป็นภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะที่เกิดในโพรง กระเป๋าหน้าท้องอิศวรเป็นภาวะฉุกเฉินที่มักเกิดขึ้นหลังจากการมึนเมาจากภาวะดิจิทัล Digitalis glycosides ใช้ในการรักษาโรคหัวใจ ในการให้ยาเกินขนาดอาจทำให้เกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะที่คุกคามชีวิตได้

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

ผลข้างเคียงโดยทั่วไปของ phenytoin คือหัวใจเต้นช้า Bradycardia คืออัตราการเต้นของหัวใจที่น้อยกว่า 60 ครั้งต่อนาที การเต้นของหัวใจที่ช้าลงนี้อาจเป็นอันตรายได้ซึ่งเป็นสาเหตุที่ทำให้ phenytoin ได้รับการดูแลอย่างใกล้ชิดเท่านั้น ผลข้างเคียงอื่น ๆ คือความบกพร่องในการประสานงานของการเคลื่อนไหวที่มีอาการสั่นหรือความผิดปกติของการเดินอาตาอาการเวียนศีรษะและการเจริญเติบโตของเหงือก

นอกจากนี้ยังพบภาวะโลหิตจางบ่อยขึ้น Osteomalacia ยังสามารถเกิดขึ้นได้ ใน osteomalacia กระดูกจะอ่อนตัวลง โรคนี้มาพร้อมกับอาการปวดหมองคล้ำและความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของกระดูกหัก ผู้ป่วยที่ใช้ phenytoin อาจมีผื่นรูปสิว ผมที่ยาวเกินกว่าปกติสามารถเกิดขึ้นได้ในบริเวณที่ไม่มีขน การเจริญเติบโตของเส้นผมอาจเกิดขึ้นเฉพาะที่หรือส่งผลกระทบต่อร่างกายทั้งหมดยกเว้นฝ่ามือและฝ่าเท้า

ผลกระทบที่ไม่พึงปรารถนายังสามารถปรากฏขึ้นในระดับจิตใจ สิ่งนี้สามารถนำไปสู่ความบกพร่องในการรับรู้และความจำเสื่อม ความผิดปกติทางสติปัญญาเหล่านี้มักมาพร้อมกับความเหนื่อยล้าและอาการปวดหัว

Phenytoin มักทำปฏิกิริยากับยาอื่น ๆ ระดับประสิทธิภาพจะเพิ่มขึ้นโดยยาแก้แพ้ยาปฏิชีวนะเบนโซยาซึมเศร้ายาชาบางชนิดยาต้านการอักเสบและสารยับยั้งโปรตอนปั๊ม

ผลของ phenytoin จะลดลงเนื่องจากแอลกอฮอล์ carbamazepine primidone และ phenobarbital ยาต้านการแข็งตัวของเลือดในช่องปากยาคุมกำเนิดยาซึมเศร้า tricyclic verapamil และ corticosteroids จะมีประสิทธิภาพน้อยกว่าเมื่อรวมกับ phenytoin

ข้อห้ามในการรับประทาน phenytoin ได้แก่ โรคตับการตั้งครรภ์โรคไขกระดูกหัวใจล้มเหลวบล็อก AV ระดับสูงของหัวใจและกลุ่มอาการไซนัสที่ป่วย