Guanethidine

ที่ Guanethidine เป็นยาที่ใช้ในการรักษาความดันโลหิตสูง (ความดันโลหิตสูง) และในการฉีดยาชาเฉพาะที่เพื่อทำให้เส้นประสาทบางเส้นชา ผู้ผลิตยาหลักของ guanethidine คือ Alcon ซึ่งจำหน่ายสารออกฤทธิ์ภายใต้ชื่อThilodigon® ดังนั้น guanethidine จึงเป็นทั้งยาลดความดันโลหิตและยาลดความอ้วน

guanethidine คืออะไร?

Guanethidine เป็นยาที่ใช้ในการรักษาความดันโลหิตสูง นอกจากนี้ guanethidine ซึ่งเป็นตัวแทนยายังสามารถปิดกั้นเส้นประสาทเพื่อให้สามารถใช้ในการดมยาสลบได้ นอกจากนี้ guanethidine ยังมีผลต่อระบบประสาทซิมพาเทติกซึ่งทำให้เหมาะสำหรับเป็นยาต้านมะเร็ง

ยา guanethidine อยู่ในกลุ่มของยาลดความดันโลหิต Guanethidine เป็นหนึ่งในคำพ้องความหมาย Guanethidine โมโนซัลเฟต, Guanethidinum และ Guanethidine ซัลเฟต ที่รู้จักกัน อย่างไรก็ตามปัจจุบันยาที่มี guanethidine ไม่มีวางจำหน่ายทั่วไปในหลายประเทศเช่นสวิตเซอร์แลนด์ ก่อนหน้านั้นแพทย์มักกำหนดให้ guanethidine ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์ในรูปแบบของยาเม็ดที่มีชื่อทางการค้าว่าIsmelin®

เมื่อใช้ในยา guanethidine ใช้เป็น guanethidine monosulfate เป็นผงผลึกที่มีสีขาว Guanethidine ค่อนข้างละลายในน้ำและเป็นหนึ่งในอนุพันธ์ของ guanidine Guanethidine มีผลต่อระบบ noradrenergic เป็นหลัก สิ่งนี้จะยับยั้งการผลิตนอร์อิพิเนฟรินตัวส่งสัญญาณระบบประสาทและลดความสามารถในการจัดเก็บของเซลล์ประสาทบางชนิดสำหรับสารส่งสาร

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาต่อร่างกายและอวัยวะ

ผลของ guanethidine เกิดจากการที่สารลดการสร้าง norepinephrine เป็นสารส่งสารทางระบบประสาทที่มีบทบาทสำคัญในการส่งผ่านสิ่งเร้า ในขณะเดียวกันการทาน guanethidine ทำให้เซลล์ประสาทเก็บ noradrenaline น้อยลง Guanethidine จึงแสดงความคล้ายคลึงกับ reserpine ของสารออกฤทธิ์

นอกจากนี้ยา guanethidine ยังช่วยรักษาเยื่อหุ้มแอกซอนและลดความสามารถในการย่อยสลายได้ ด้วยวิธีนี้ guanethidine ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์จึงเหมาะสำหรับใช้ในการดมยาสลบเฉพาะที่ โดยทั่วไป guanethidine มีความสัมพันธ์อย่างมากกับระบบและกระบวนการที่ขนส่งสาร noradrenaline ในระบบประสาท แพทย์ยังอ้างถึงกระบวนการเหล่านี้ในศัพท์แสงว่าปั๊ม noradrenaline กระบวนการขนส่งส่วนใหญ่เกิดขึ้นในเยื่อของถุงเก็บและแอกซอน ดังนั้น guanethidine จึงช่วยลดการกวาดล้าง catecholamines จากภายนอกเพื่อให้อะดรีนาลีนและนอร์ดรีนาลีนออกฤทธิ์ได้นานขึ้น ดังนั้นยา guanethidine จึงถูกใช้โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ที่มีความดันโลหิตสูงซึ่งมาตรการในการรักษาอื่น ๆ แสดงให้เห็นว่าประสบความสำเร็จเพียงเล็กน้อยหรือไม่มีเลย

โดยหลักการแล้วปลายของเซลล์ประสาทจะปล่อยสาร noradrenaline ออกมาน้อยลงภายใต้การกระทำของ guanethidine ดังนั้นจึงมีสารส่งสารในสัดส่วนที่น้อยกว่าในช่องว่างของ synaptic ในช่วงแรกการปลดปล่อย norepinephrine จะเพิ่มขึ้นโดยการทาน guanethidine อย่างไรก็ตามภายใต้อิทธิพลของยาโครงสร้างที่รับผิดชอบไม่สามารถรับนอร์อิพิเนฟรินที่ผลิตได้อีก เนื่องจากระบบประสาทในขณะนี้เก็บสารกัวนิธิดีนไว้

ในบริบทของการให้ยาชาเฉพาะที่ผู้เชี่ยวชาญทางการแพทย์ใช้ข้อเท็จจริงที่ว่า guanethidine ช่วยลดการนำความเห็นอกเห็นใจของเส้นประสาท อย่างไรก็ตาม guanethidine จะบล็อกเส้นประสาทในบริเวณแขนขาเท่านั้น ผู้ป่วยจะได้รับสายรัดก่อนจากนั้นแพทย์จะฉีด guanethidine เข้าหลอดเลือดดำ ยามีระยะเวลาระหว่างหนึ่งถึงสามวัน ความจริงที่ว่า guanethidine ไม่ทำงานในระบบประสาทส่วนกลางมีประโยชน์ที่นี่

การประยุกต์ใช้ทางการแพทย์และการใช้เพื่อการรักษาและการป้องกัน

ยา guanethidine ส่วนใหญ่ใช้ในการรักษาความดันโลหิตสูง นอกจากนี้ guanethidine ยังเหมาะสำหรับการฉีดยาชาเฉพาะที่โดยเฉพาะบริเวณแขนขา อย่างไรก็ตามยาที่มีส่วนผสมของ guanethidine ได้หายไปจากตลาดในหลายประเทศ

Guanethidine ส่วนใหญ่มีอยู่ในยาIsmelin® ปริมาณของยาเม็ดขึ้นอยู่กับความรุนแรงของความดันโลหิตสูงและอายุของผู้ป่วย เมื่อใช้ guanethidine ในการระงับความรู้สึกเฉพาะที่แพทย์จะพิจารณาปริมาณที่ต้องการในแต่ละกรณีซึ่งสามารถพิจารณาได้จากการแทรกแซงที่จำเป็น

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

การใช้ guanethidine อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงซึ่งควรได้รับการพิจารณาจากแพทย์ก่อนสั่งจ่ายยา ตัวอย่างเช่นความไวต่อสิ่งที่เรียกว่า catecholamines ซึ่งรวมถึงอะดรีนาลีนของสารส่งสารเพิ่มขึ้น ในสถานการณ์ที่ตึงเครียดบางครั้งผู้ป่วยจะประสบกับภาวะวิกฤตความดันโลหิต

ผู้ป่วยชายบางรายมีปัญหาในการหลั่งเมื่อรับประทาน guanethidineโดยเฉพาะอย่างยิ่งมีอาการไม่ปกติโดยที่ไม่มีการหลั่งเนื่องจากไม่มีการผลิตน้ำอสุจิ สารออกฤทธิ์ guanethidine มีผลต่อต่อมเพศเช่นต่อมลูกหมากและป้องกันการก่อตัวของสารคัดหลั่ง อย่างไรก็ตามโดยทั่วไปแล้วมันเป็นผลข้างเคียงที่ย้อนกลับได้ของ guanethidine ที่ใช้งานอยู่

นอกจากผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นแล้วยังต้องพิจารณาปฏิกิริยาของ guanethidine กับสารอื่น ๆ ด้วย methylphenidate ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์อาจลดผลความดันเลือดต่ำของยาได้ อย่างไรก็ตามในบางกรณี methylphenidate ยังเพิ่มโหมดการออกฤทธิ์ของยา guanethidine เมื่อเริ่มรับประทาน สำหรับสตรีมีครรภ์และให้นมบุตรจะใช้กฎพิเศษในการบริหาร guanethidine เพื่อหลีกเลี่ยงผลข้างเคียงสำหรับเด็ก