กรดฟูมาริก

การรักษา กรดฟูมาริก เป็นที่รู้จักมาตั้งแต่สมัยกรีกโบราณ สารออกฤทธิ์เกิดขึ้นในธรรมชาติและสามารถผลิตได้จากการสังเคราะห์

ส่วนใหญ่จะใช้ในอุตสาหกรรมและในทางการแพทย์ กรด fumaric ใช้ในการรักษาโรคสะเก็ดเงินและโรคระบบประสาทส่วนกลางเสื่อมรูปแบบหนึ่ง ยับยั้งเซลล์ภูมิคุ้มกันพิเศษ

กรดฟูมาริกคืออะไร?

กรด Fumaric เป็นสารอินทรีย์และในขณะเดียวกันก็เป็นสารเคมีที่อยู่ในระดับของกรดผลไม้เช่นกัน ทรานส์เอทิลีนไดคาร์บอกซิลิกแอซิด ถูกเรียก. เกลือของกรด fumaric เรียกว่า fumarates

กรดนี้พบในพืชเชื้อราและไลเคน นอกจากนี้ยังสามารถทำในห้องปฏิบัติการ เป็นวัตถุเจือปนอาหาร E 297 ใช้ถนอมอาหาร อุตสาหกรรมใช้ในการผลิตพลาสติกโพลีเอสเตอร์ ในอุตสาหกรรมปศุสัตว์ใช้เป็นวัตถุเจือปนอาหารเพื่อป้องกันการติดเชื้อ เกลือของกรด fumaric fumaric acid ester, fumaric acid monoethyl ester และ fumaric acid dimethyl ester ใช้ในการรักษาผู้ป่วยโรคผิวหนังและโรคระบบประสาทส่วนกลางเสื่อม

ใช้ทาภายนอกเป็นยาทาหรือใช้รับประทานในรูปแบบของแคปซูลและยาเม็ดเช่นเดียวกับการฉีด 60% ของสารออกฤทธิ์จะถูกขับออกทางลมหายใจในภายหลังส่วนที่เหลือทางปัสสาวะ ผลข้างเคียงที่เกิดขึ้นไม่บ่อยสามารถลดลงได้หากผู้ป่วยรับประทานยาพร้อมอาหาร

ฟังก์ชันเอฟเฟกต์และงาน

กรดฟูมาริกเป็นส่วนใหญ่ในการกดภูมิคุ้มกัน สิ่งนี้ทำให้เกิดความสมดุลระหว่างเซลล์ภูมิคุ้มกันกลุ่มต่างๆ ตัวอย่างเช่นยากรด fumaric มีผลต่อเซลล์เม็ดเลือดขาว B และ T และเซลล์ Th1 โดยการยับยั้งการทำงานของเซลล์ Th1 ด้วยความช่วยเหลือของเซลล์ Th2

สิ่งนี้จำเป็นเนื่องจากผู้ป่วยโรคสะเก็ดเงินมีเซลล์ Th1 มากเกินไป ฟูมาเรตทั้งสามใช้ในการรักษาโรคสะเก็ดเงินในระยะยาวและตั้งแต่ปี 2014 เป็นต้นมาในการกำเริบของโรคหลายเส้นโลหิตตีบ โรคสะเก็ดเงินเป็นภาวะผิวหนังเรื้อรังที่ไม่ติดต่อ ขี้ผึ้ง Fumarate แคปซูลและยาเม็ดช่วยลดการอักเสบที่นำไปสู่การก่อตัวของผื่นคัน การบำบัดด้วย Fumaderm ประสบความสำเร็จในผู้ป่วยประมาณ 90 เปอร์เซ็นต์

ในช่วงต้นทศวรรษ 1970 แพทย์ได้รักษาผู้ป่วยโรคสะเก็ดเงินด้วยการเตรียมกรดฟูมาริก Dimethyl fumarate (DMF) ยังได้รับการอนุมัติสำหรับการรักษาอาการกำเริบของโรคเส้นโลหิตตีบหลายเส้นตามการตัดสินใจในเชิงบวกโดย European Medicines Agency EMA ในปี 2013 ยานี้ใช้เป็นแคปซูลและแท็บเล็ตและแทนที่การฉีด beta interferon ที่ใช้มาจนถึงตอนนี้ซึ่งผู้ป่วยจำนวนมากพบว่ามีอาการเครียด ในรูปแบบพิเศษของเส้นโลหิตตีบหลายเส้นซึ่งมีพื้นฐานมาจากความผิดปกติของเซลล์ Th1 จะยับยั้งการอักเสบของเส้นใยประสาทของสมองและไขสันหลังโดยการปล่อยปัจจัยป้องกันเซลล์ Nrf2

เนื่องจากมันขัดขวางการผลิตไซโตไคน์ - มันจะบล็อกตัวรับ HCA2 - มันช่วยลดความถี่ของการโจมตีได้ถึง 50% ทำให้การลุกลามของโรคล่าช้า ในการรักษาโรคสะเก็ดเงินตัวแทนกรดฟูมาริกจะได้รับในปริมาณที่ต่ำกว่าในรูปแบบพิเศษของโรคระบบประสาทส่วนกลางเสื่อม

การศึกษาการเกิดคุณสมบัติและค่าที่เหมาะสม

กรด Fumaric ก่อตัวเป็นผลึกที่ไม่มีสีไม่มีกลิ่นเกือบจะติดไฟได้ที่อุณหภูมิห้องและอุณหภูมิต่ำกว่าที่ประมาณ 299 ° C กรดผลไม้ระคายเคืองมากและละลายในน้ำได้ไม่ดีนัก เป็นที่รู้จักกันมาตั้งแต่สมัยโบราณซึ่งส่วนใหญ่ใช้ในการแพทย์พื้นบ้านเพื่อรักษาโรคผิวหนัง กรดฟูมาริกเกิดขึ้นตามธรรมชาติในไลเคนพืชและเชื้อราบางชนิดและได้รับการตั้งชื่อตามควันทั่วไป (Fumaria officinalis) ซึ่งเป็นวัชพืชที่มีดอกสีแดง

มันถูกแยกออกจากพืชเป็นครั้งแรกในปีพ. ศ. 2375 โรคระบบประสาทเรียกพืชชนิดนี้ว่า "สมุนไพรบด" เนื่องจากใช้ในรูปแบบของการบีบอัดชากับบริเวณต่างๆของร่างกายที่ได้รับผลกระทบจากผื่น ควันดินทั่วไปมีกรดฟูมาริกจำนวนมาก ในการผลิตกรดฟูมาริกในห้องปฏิบัติการกรดมาลิกจะถูกทำให้ร้อนอย่างน้อย 150 องศาโดยฉายรังสีด้วยแสงยูวีหรือละลายในน้ำ ในสิ่งมีชีวิตที่ไม่ใช่พืชผักกรดผลไม้จะถูกสร้างขึ้นโดยการสลายไฮโดรไลติกของกรดอะมิโนไทโรซีนและฟีนิลอะลานีน

โรคและความผิดปกติ

โดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วงเริ่มต้นของการรักษาการใช้กรด fumaric บางครั้งอาจทำให้เกิดผลข้างเคียง ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุด (ผู้ป่วยมากกว่า 1 ใน 10 ราย) คือปัญหาเกี่ยวกับระบบทางเดินอาหารเช่นท้องร่วงท้องอืดแก๊สคลื่นไส้ปวดท้องและรู้สึกร้อนมากเกินไป

ความวุ่นวายเหล่านี้มักเกิดขึ้นเป็นครั้งคราวในภายหลัง ในบางกรณีพบว่ามีอาการแพ้ผิวหนังที่มีอาการคัน, แดง (ทำให้ผิวหนังแดง), ค่าตับที่เพิ่มขึ้น, ง่วงนอน, อ่อนเพลีย, ปวดศีรษะ, ลดจำนวนเม็ดเลือดขาวในเลือดและเพิ่มการขับโปรตีนในปัสสาวะ หากมีการขับโปรตีนออกมามากขึ้นแสดงว่ามีโรคไตและควรได้รับการตรวจอย่างใกล้ชิดทันที ในระหว่างการรักษาด้วยกรด fumaric อาจเกิดภาวะ leukoencephalopathy multifocal แบบก้าวหน้า (โรคทางสมอง) Kaposi's sarcoma และ lymphopenia เป็นครั้งคราว

แพทย์สันนิษฐานว่าผลของการกดภูมิคุ้มกันของฟูมาเรตเป็นสาเหตุของโรคเหล่านี้ ผู้ป่วยที่มีการติดเชื้อรุนแรงเฉียบพลันปัญหาไตอย่างรุนแรงแผลในกระเพาะอาหารแผลในลำไส้เล็กส่วนต้นโรคตับอย่างรุนแรงและความรู้สึกไวต่อสารออกฤทธิ์ไม่ควรรับประทานการเตรียมกรดฟูมาริก นอกจากนี้ยังใช้กับหญิงตั้งครรภ์และให้นมบุตรตลอดจนเด็กและวัยรุ่นที่อายุต่ำกว่า 18 ปีเนื่องจากยังไม่มีความรู้ที่เชื่อถือได้เกี่ยวกับผลกระทบต่อกลุ่มผู้ป่วยเหล่านี้ นอกจากนี้ไม่ควรรับประทานยากรด fumaric หากผู้ป่วยได้รับการเตรียมการที่มีผลข้างเคียงเช่นเดียวกัน (ciclosporin, retinoids ฯลฯ ) เนื่องจากกรด fumaric อาจทำให้การทำงานของไตลดลง